Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Статья составлена с использованием следующих материалов:

Гигиенические нормативы содержания пестицидов в объектах окружающей среды (перечень). Гигиенические нормативы ГН 1.2.2701-10 &nbspСкачать >>>

2.

Горбич О. А. Медицинская дератизация : учеб.-метод. пособие / О. А. Горбич и др. – Минск : БГМУ, 2011. – 46 с;

3.Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2012 год.
Министерство сельского хозяйства Российской Федерации
(Минсельхоз России)
4.

Дератизация. Борьба с грызунами в населенных пунктах, на железнодорожном, водном, воздушном транспорте. Методические указания. МУ 3.5.3 – 09.

5.

Инструкция по борьбе с вредителями хлебных запасов. Часть 1. – М., 1992. – 120 с.

6.

Инструкция по применению родентицидного средства «ЦунамиД-гель» (ООО «Алина-Нова», Москва), 2008.

7.

Инструкция по применению фосфида цинка для истребления крыс. Утверждено главным санитарно-противоэпидемическим управлением СССР 04.11.46.

8.

Кадиров А.Ф., Зацепин В.Г. Средства борьбы с грызунами. Журнал «Ветеринария», №2, 2000 г.

9.Попов С.Я. Основы химической защиты растений. Попов С.Я., Дорожкина Л.А., Калинин В.А./ Под ред. профессора С.Я Попова. — М.: Арт-Лион, 2003. — 208 с.
10.

Рыльников В.А. Серая крыса (Rattus norvegicus Berkk.). Экологические основы и подходы к упралению численностью / В.А Рыльников. — М.: НЧНОУ «Институт пест-менеджмента», 2010. — 367 с.: ил.

11.

Рыльников В.А. Средства и методы дератизации. Тезисы докладов конференции «Пестконтроль (Pestcontrol) в системе жизнеобеспечения человека» 22-24 июня 2004 г.

12.

Рыльников В.А. Управление численностью проблемных биологических видов: Учебное пособие / под ред. В.А. Рыльникова. — М.: Институт пест-менеджмента, 2011.- в 3-х томах. Т.3. Дератизация — 220 с.: ил.

13.

Солдатенков А.Т. Пестициды и регуляторы роста: прикладная и органическая химия / А.Т. Солдатенков, Н.М. Колядина, А. Ле Туан. — М.: БИНОМ. Лаборатория знаний, 2012.-223 с.: ил. -(Библиотека классического университета).

14.

Шкарин В.В. Дезинфекция. Дезинсекция. Дератизация: руководство для студентов медицинских вузов и врачей / В.В. Шкарин. — Н. Новгород: Изд-во Нижегородской медицинской академии, 2006. — 580 с., ил.

15.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Защита запасов от грызунов: современное состояние проблемы в РФ. Известия Санкт-Петербургского аграрного университета. – Санкт Петербург, №10, 2008 г.

16.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Родентициды. Журнал «Защита и карантин растений», №10, 2011 г.

17.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Эффективность антикоагулянтных родентицидов. Журнал «Защита и карантин растений», №1, 2010 г.

18.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. Родентициды. Наиболее актуальные экологические аспекты применения родентицидов. Химический метод защиты растений. Состояние и перспективы повышения экологической безопасности/Всероссийский научно-исследовательский институт защиты растений Санкт-Петербург, 2004 г.

19.

Яковлев А.А.; Бабич Н.В. Родентициды / ; Рос. акад. с.-х. наук, Всерос. науч.-исслед. ин-т защиты растений, Инновац. центр защиты растений. — Санкт-Петербург: ВИЗР, 2011. — 63 с.

Источники из сети интернет:
20.http://www.cnshb.ru
21.

http://www.libma.ru

22.

http://www.veterinar.ru/

Изображения (переработаны):
23.

Brown Rat (Rattus Norvegicus),, by  Fairlands Valley Park, Stevenage, Hertfordshire, по лицензии CC BY SA

Свернуть
Список всех источников

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

• легкие синяки на кожных покровах;
• появление крови в моче или кале;
• маточные кровотечения;
• гематомы в области шеи;
• внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Первичные естественные антикоагулянты

Антикоагулянты — что это такое? Данные вещества разделяются на патологические и физиологические. Последние присутствуют в плазме в норме, первые же выявляются при условии наличия заболевания у человека. Естественные или природные антикоагулянты делятся на первичные, которые вырабатывает организм самостоятельно, они поступают в кровь, и вторичные, формирующиеся при расщеплении факторов свертывания из-за процесса образования и растворения фибрина.

Выше описано, что такое антикоагулянты и сейчас следует разобраться в их видах и группах. Как правило, делят естественные первичные антикоагулянты на:

• антитромбины;
• антитромбопластины;
• ингибиторы процесса самосборки фибрина.

Если у человека отмечается снижение уровня этих антикоагулянтов, возникает вероятность развития тромбозов. К данной группе относятся:

1. Гепарин. Синтезируется в тучных клетках и относится к классу полисахаридов. В большом объеме находится в печени, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.
2. Протеин С. Вырабатывается клетками паренхимы печени, находится в крови в неактивном состоянии. К активности приводится тромбином.
3. Антитромбин III. Относится к альфа2-гликопротеинам, синтезируется в печени. Способен снижать активность некоторых активированных факторов свертываемости крови и тромбина, но не затрагивает неактивированные.
4. Протеин S. Синтезируется паренхимой печени и клетками эндотелия, зависит от витамина К.
5. Контактный, липидный ингибитор.
6. Антитромбопластины.

Подразделяют эту группу фармпрепаратов на:

• ингибиторы, формирующиеся вследствие самовоспроизведения фибрина;
• антитромбины — основной фактор белка плазмы;
• антитромбопластины — фактор антисвертывающей системы плазмы.

Если пациент имеет предрасположенность к снижению этих веществ, то возникает вероятность, что у него может образоваться тромбоз.

Наименование	Особенности происхождения
Гепарин	Имеет класс полисахаридов, синтез его происходит в тучных клетках. Большой его объем приходится на печень и легкие. Увеличение концентрации данного вещества подавляет функции тромбоцитов, что препятствует развитию закупорки вен.
Протеин С	Производится печеночными клетками, в крови имеет неактивное состояние. Чтобы его активировать, необходим тромбин.
Антитромбин III	Производится в печени и относится в гликопротеинам-альфа2. Снижает активность крови к свертыванию, при этом, не затрагивая неактивные антикоагулянты.
Протеин S	Образуются печенью.

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Антикоагулянты – что это за препараты?

Увидев в листе рекомендаций непонятные названия, пациенты хотят поскорее выяснить, что такое антикоагулянты и для чего их назначают. Термином антикоагулянты, список препаратов этой группы обширен, принято обозначать лекарственные средства, которые воздействуя на организм человека, резко тормозят процесс свертывания крови.

В результате их действия медикам удается предупредить образование кровяных сгустков (тромбов). Лекарства используют для предотвращения осложнений в различных ситуациях. Стоит отметить, врачи назначают антикоагулянты также и в профилактических целях, с целью снижения риска тромбообразования.

Антикоагулянты – классификация

Механизм действия антикоагулянтов различен, поэтому их принято разделять на две большие группы:

1. Прямые антикоагулянты. Эти вещества быстро воздействуют на свертывающую систему крови путем торможения процесса образования фибрина. К препаратам этой группы относятся средне- и низкомолекулярные гепарины, натрия гидроцитрат. Механизм действия стандартного гепарина связан с торможением активности тромбина и инактивацией факторов гемостаза.
2. Антикоагулянты непрямого действия – нередко их именуют как антагонисты витамина К. Эти препараты имеют длительное действие. Эффект от их применения проявляется со временем, поэтому их часто используют при нарушениях работы свертывающей системы крови. По своему химическому строению непрямые антикоагулянты могут быть производными индандиона или 4-оксикумарина. Механизм их действия связан с торможением синтеза в печени факторов свёртывания крови II (протромбина), VII (проконвертина), IX (кристмас-фактора) и X (стюарт-прауэр-фактора).

Антикоагулянты – показания и противопоказания

Прямые антикоагулянты применяются при острой необходимости нормализации свертывания крови. Для профилактики и лечения тромбозов медики прибегают к помощи непрямых антикоагулянтов.

Противотромбическая терапия имеет ряд показаний:

• состояние после операции на сердце и сосудах;
• инфаркт миокарда;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• аневризма левого желудочка;
• мерцательная аритмия;
• тромбофлебит поверхностных вен конечностей;
• облитерирующий тромбангиит, эндартериит.

Как и любые препараты, антикоагулянты имеют ряд противопоказаний, используются они не всегда. Применять лекарства этой группы запрещается пациентам со следующими нарушениями:

• болезни органов ЖКТ (язвенная болезнь желудка);
• болезни печени (хронический гепатит, кардиальный фиброз печени);
• мочекаменная болезнь;
• почечная недостаточность;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• кавернозный туберкулез легких.

Антикоагулянты – побочные эффекты

Применяя пероральные антикоагулянты, пациенты нередко сталкиваются с развитием побочных эффектов. Среди самых распространенных:

• аллергия;
• головная боль;
• астения;
• повышение температуры тела;
• нарушение работы почек;
• тошнота, боли в животе;
• нарушение вкуса, рвотные позывы;
• диарея;
• зуд, сыпь на коже.

Прямые и непрямые антикоагулянты

Различают прямые и непрямые антикоагулянты. Первые быстро разжижают кровь и выводятся из организма в течение нескольких часов. Вторые накапливаются постепенно, оказывая лечебное воздействие в пролонгированной форме.

Так как данные препараты понижают свертываемость крови, то нельзя понижать или повышать дозировку самостоятельно, а также сокращать время приема. Лекарства применяются по схеме, назначенной врачом.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия уменьшают синтез тромбина. Кроме этого они тормозят образование фибрина. Антикоагулянты направлены на работу печени и угнетают процессы образования свертываемости крови.

Прямые антикоагулянты хорошо известны всем. Это гепарины местного действия и для подкожного или внутривенного введения.В другой статье вы найдете еще больше информации про мази с гепарином.

Например, местного действия:

• Гепариновая мазь;
• Лиотон гель;
• Гепатромбин;
• Тромблесс. Отзывы о геле Тромблесс смотрите здесь.

Данные препараты используются при тромбозе вен нижних конечностей для лечения и профилактики заболевания.

Они имеют более высокую степень проникновения, но обладают меньшим эффектом, чем внутривенные средства.

Гепарины для введения:

• Фраксипарин;
• Клексан;
• Фрагмин;
• Кливарин.

Обычно антикоагулянты подбираются для решения определенных задач. Например, Кливарин и Тропарин используют для профилактики эмболий и тромбозов. Клексан и Фрагмин — при стенокардии, инфаркте, тромбозе вен и других проблемах.

При гемодиализе используют Фрагмин. Антикоагулянты используют при риске образования тромбов в любых сосудах, как в артериях, так и в венах. Активность препарата сохраняется целые сутки.

Антикоагулянты непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия названы так, потому что они влияют на создание протромбина в печени, и не влияют на саму свертываемость непосредственно сразу. Процесс этот длительный, зато эффект за счет этого — пролонгированный.

Они делятся на 3 группы:

• Монокумарины. К ним относятся: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• Дикумарины – это Дикумарин и Тромексан;
• Индандионы — это Фенилин, Омефин, Дипаксин.

Чаще всего врачи назначают Варфарин. Данные препараты назначают в двух случаях: при мерцательной аритмии и искусственных клапанах сердца.

Часто больные спрашивают, в чем разница между Аспирином кардио и Варфарином, и нельзя ли один препарат заменить на другой?

Специалисты отвечают, что Аспирин кардио назначают в том случае, если риск инсульта не высок.

Варфарин намного эффективнее, чем Аспирин, кроме этого его лучше принимать несколько месяцев, а то и на протяжении всей жизни.

Аспирин разъедает слизистую желудка и более токсичен для печени.

Антикоагулянты непрямого действия уменьшают выработку веществ, которые влияют на свертываемость, также они уменьшают выработку в печени протромбина и являются антагонистами витамина К.

К непрямым антикоагулянтам относят антагонисты витамина К:

• Синкумар;
• Варфарекс;
• Фенилин.

Витамин К участвует в процессе свертываемости крови, а под действием Варфарина его функции нарушаются. Он помогает проводить профилактику отрыва тромбов и закупорки сосудов. Данный препарат часто назначают после перенесенного инфаркта миокарда.

Необходимо внимательно отнестись к приему данного препарата, так как он имеет массу противопоказаний к продуктам питания, которые нельзя употреблять одновременно с данными средством

Различают прямые и селективные ингибиторы тромбина:

Прямые:

Ангиокс и Прадакса;

Селективные:

Эликвис и Ксарелто.

Любые антикоагулянты прямого и непрямого действия назначаются только врачом, иначе есть высокий риск кровотечений. Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в организме постепенно.

Применяют их только внутрь перорально. Прекращать лечение сразу нельзя, необходимо постепенно снижать дозу препарата. Резкая отмена лекарства может вызвать тромбоз. При передозировке данной группы может начаться кровотечение.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

• Фраксипарин;
• Лиотон-гель;
• Клексан;
• Гепариновая мазь;
• Фрагмин;
• Гепатромбин;
• Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
• Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

• монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
• дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

• Синкумар;
• Варфарекс;
• Аценокумарол;
• Неодикумарин;
• Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

• Апиксабан;
• Ривароксабан;
• Дабигатран.

Антиагреганты

Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.

Самые известные антиагреганты:

• Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
• Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
• Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
• Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
• Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.

К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.

Свертывающая, противосвертывающая и фибринолитическая система крови

Свертывающая (коагуляционная) система крови.

Гемокоагуляция заключается в переходе растворимого белка плазмы крови фибриногена в нерастворимое состояние – фибрин, что ведет к образованию тромба, закрывающего просвет поврежденного сосуда, и остановке кровотечения.

Факторы свертывания крови содержаться в плазме крови, в форменных элементах и тканях, это в основном белки, многие из которых являются ферментами, но находятся в крови в неактивном состоянии.

Факторы свертывания крови:

ü F I. (фибриноген) – под влиянием тромбина переходит в фибрин, в результате чего образуются нити фибрина.

ü F II. (протромбин) – под влиянием протромбиназы превращается в тромбин.

ü F III. (тромбопластин) – активирует фактор VII и, вступая с ним в комплекс, активирует фактор Х.

ü F IV. (ионы кальция) – участвует в образовании ряда факторов свертывания крови.

ü F V. (проакцелерин) – активируется тромбином (входит в состав протромбиназы).

ü F VII. (проконвертин) – участвует в образовании протромбиназы по внешнему механизму.

ü F VIII. (антигемофильный глобулин А) – образует комплекс с фактором Виллебранда и специфическим антигеном, активируется тромбином, совместно с фактором IXа способствует активации фактора Х.

ü F IX. (антигемофильный глобулин В) – активирует факторы VII и Х.

ü F X. (Стуарта – Прауэр) – является составной частью протромбина.

ü F XII. (Хагемана, или контакта) – активируется отрицательно заряженными поверхностями, адреналином, калликреином; после этого, активирует факторы VII, XI и переводит прекаллекреин в каллекреин, запускает внутренний механизм образования протромбиназы и фибринолиза.

ü F XIII. (фибринстабилизирующий фактор, фибриназа) – стабилизирует фибрин.

ü F XIV. (фактор Флетчера, прекаллекреин) – активируется фактором XIIа; переводит кининоген в кинин, участвует в активации факторов IX, XII и плазминогена.

Основными плазменными факторами свертывания крови являются: I – фибриноген; II – протромбин; III – тканевый тромбопластин; IV – ионы кальция.

Факторы с V по XIII – это дополнительные факторы, ускоряющие процесс свертывания крови.

Противосвертывающая (антикоагулянтная) система крови.

Сохранение крови в жидком состоянии определяется наличием в кровотоке естественных веществ, обладающих антикоагулянтной активностью, к ним относятся:

– антитромбин-3 (механизм его действия – блокада тромбина);

– гепарин (механизм его действия – снижение адгезии и агрегации тромбоцитов);

Антитромбин-3 и гепарин обеспечивают 80 % антикоагулянтной активности.

– 2 – Макроглобулин (прогрессивный ингибитор тромбина, калликреина, плазмина и трипсина) дает 10%;

– Протеины С, S и другие антикоагулянты.

Вторичные физиологические антикоагулянты – образуются в процессе свертывания крови и фибринолиза в результате ферментативной деградации ряда факторов свертывания, в следствии чего после начальной активации они утрачивают способность участвовать в гемокоагуляционном процессе и приобретают свойства антикоагулянтов (фибрин, антитромбин-4, продукты расщепления фибрина)

2. Включается через рецепторные окончания, избытком тромбина в крови. Рефлекторно повышается выделение естественных антикоагулянтов и активаторов фибринолиза.

Фибринолитическая (плазминовая) система крови.

Фибринолиз – процесс расщепления фибринового сгустка, в результате которого происходит расщепление просвета сосуда.

Плазминовая система состоит из 4х основных компонентов:

1. Плазминоген;

2. Плазмин;

3. Активаторы проферментов фибринолиза;

4. Ингибиторы фибринолиза.

Различают 2 вида фибринолиза:

1. Ферментативный фибринолиз – осуществляется при участии протеолитического фермента – плазмина. Происходит расщепление фибрина до продуктов деградации.

Процесс фибринолиза идет по 2м механизмам: внешнему и внутреннему.

Фибринолиз протекает в 3 фазы:

1. В первой фазе образуется кровяной активатор плазминоген из кровяного проактиватора;

2. Во второй фазе кровяной активатор плазминогена вместе с другими стимуляторами (щелочная и кислая фосфатаза) превращают плазминоген в активную форму плазмина.

3. В третьей фазе плазмин расщепляет фибрин до пептидов и аминокислот.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.

2. «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.

3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.