Общие травы с активностью ингибитора мао 2020

Интересные факты

Преступность может быть генетически обоснована. Имеются статистически значимые корреляции между уровнем преступности и активностью МАО(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Частный случай этой корреляции – синдром Бруннера.

Этот синдром впервые был отмечен в 90-х гг. в одной американской семье, где 14 мужчин имели мутацию МАО-А. Эта мутация заставляла их организм вырабатывать больше дофамина, норадреналина и серотонина. Фактически, это означало частичное ингибирование моноаминооксидазы на протяжении всей жизни. Эти люди имели IQ ниже среднего, были склонны к агрессивному и импульсивному поведению. Более того, было доказано, что дети со слабой активностью МАО более склонны к асоциальному поведению во взрослом возрасте (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Отсюда появилось предположение, что генетика, мутации МАО, причастны к низкому IQ и агрессивному, преступному поведению.

Имеет связь с повышенной активностью МАО. Было установлено, что при депрессии, активность МАО увеличена на 34% в среднем (PMID 17088501).

При приеме антидепрессантов на основе ИМАО, да и, в целом, при приеме ИМАО, особое внимание уделяется подбору правильного питания. Если в обычной жизни кушать рыбу, мясо, молочные продукты считается полезным, то на курсе ИМАО все это может вызвать побочки

Эти продукты богаты полезными аминокислотами, из которых синтезируются медиаторы, так вот, если есть много рыбы, получишь много триптофана. А из него произведется серотонин, серотонина станет много (ведь он не разрушается МАО). Человек получит серотониновый синдром: тошнота, головокружения и т.д. Потому и говорится, что потребляя лекарственные ИМАО и ноотропы, качающие, например, дофамин, получится гиперстимуляция со все вытекающими.

ИМАО взаимодействуют, в основном, с катехоламинами и серотонином, они не ингибируют, скажем, . Для него есть своя собственная «МАО», называется ацетилхолинтрансфераза.

Что такое МАО?

Прежде чем прояснять этот термин, важно напомнить основы синаптической передачи нейромедиаторов, когда один нейрон выделяет медиаторы в синаптическую щель, в пространство, откуда их поглощает 2-й нейрон. Пока медиаторы находятся ни в первом, ни во втором нейроне, посередине, умный организм выбирает их излишки с помощью фермента моноаминооксидазы

Это слово только звучит страшно, разобьем его на части: «моно» означает один, «амин» подразумевает аминовую группу, 1 атом азота, 2 водорода. Оксидаза происходит от слова «оксид» — кислород, окислительно-восстановительные реакции.

Так и получается, что моноаминооксидаза, тоесть МАО – это вещество, которое окисляет, разрушает моноамины. А моноамины есть нейромедиаторы.

– моноаминооксидаза, которая разрушает такие медиаторы как дофамин, норадреналин и серотонин из синаптической щели и направляет излишки обратно в первый нейрон, для повторного накапливания в везикулах и «выстреливания» в пространство ко второму нейрону. Создает кругооборот, чтобы нашему ленивому организму не пришлось вновь создавать нейромедиаторы из аминокислот.

Представьте, как вы наполняете кружку водой, и вода начинает переливаться и стекать по стенкам. В нашем организме, «лишняя вода» не растекается, а возвращается обратно в емкость откуда вы выливали воду в кружку. В данном контексте, «вода» — это нейромедиаторы.

МАО-А находятся во внешней мембране митохондрий в клетках.

МАО-Б
– моноаминооксидаза, расположенная так же в митохондриях и разрушает дофамин и другие менее значимые, весомые медиаторы. Для справки, уже известно более сотни различных нейромедиаторов.

Ингибирование моноаминооксидазы означает процесс, когда «подавляются подавители» моноаминов. Как мы помним из математики, минус на минус – это плюс. Таким образом, в клетках происходят аналогичные процессы. Ингибируя моноаминооксидазу, мы разрушаем то, что должно было разрушить другое.

Ингибиторы моноаминооксидазы
– это сильные вещества, которые способны изменить человека до неузнаваемости, в частности, его поведение. Чем сильнее эти ингибиторы, эти вещества, тем сильнее изменения. Может сложиться такая ситуация, когда прием кофе или, что еще хуже, прием ноотропов, вызовет настолько бурную экспрессию, выработку медиаторов, что получится эффект сильных психостимулирующих наркотиков. Ну а мы понимаем, как меняется поведение человека под наркотиками.

Ингибиторы тоже делятся на более или менее «сильные», это не двоичная система, когда ингибирование или происходит или нет. Это скорее шкала, где 0 – это отсутствие ингибирования, а 100 – это условные 100%. Смертельный исход возможен для человека при приеме «сильных» веществ, действующих на нейромедиаторы, и «сильных» Ингибиторов МАО.

В науке их принято классифицировать на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные
действуют на конкретную моноаминооксидазу А или Б. Блокируя разрушение определенных веществ в нашем мозге. Неселективные блокируют оба типа.

Необратимые
практически уничтожают МАО, заставляя организм запустить новое создание фермента, на что уходит около 2-х недель. Обратимые можно сказать связывают МАО на определенное время.

Теперь такой страшный термин как необратимый неселективный ингибитор моноаминооксидазы становится для вас более менее понятен. Но неселективные сейчас почти не используются.

Что касается применения
, то многие антидепрессанты есть селективные обратимые ИМАО. Они действуют на серотонин и дофамин, временно повышая их уровни в синаптической щели. Области применения необратимых – это многие болезни, имеющие продолжительный или хронический характер, например, хронический алкоголизм, болезнь Паркинсона.

Особенности приема ингибиторов МАО

Схема проведения терапии и дозировка препаратов определяются строго индивидуально и зависят от показаний, а также характера течения заболевания.

Пациентам, которым назначен прием ингибиторов МАО, в ряде случаев следует придерживаться специальной диеты. На время лечения и на протяжении минимум двух недель после его окончания следует исключить из рациона следующие продукты питания и напитки:

Можете ли вы порекомендовать церемонии аяхуаски в вашей стране? Отправьте нам письмо, чтобы присоединиться к списку. Опыт аяхуаски неизменно необычен. Это положительно повлияло на жизнь многих людей. Вылечивают различные формы депрессии и наркомании. Индейцы считают, что опыт аяхуаски, естественно, управляется «духами» или даже «растительным духом». Для потребителя это означает, что эффекты непредсказуемы. Многие потребители не сообщают никаких видений или эмоций, просто болезни или чистки тела. Помните об этом перед посещением церемонии или подготовкой собственного зелья.

мясо, куриная и говяжья печень;
копченая и маринованная рыба;
сухие колбасы;
шоколад и кофеин;
молочные продукты (разрешены только сливочные сыры и прессованный творог);
соевый соус;
консервированные финики;
стручки бобов;
бананы, авокадо;
дрожжевой экстракт, в том числе пивные дрожжи;
любые алкогольные напитки;
несвежие вторично переработанные мясные, рыбные и молочные продукты.

Кроме того, в период приема ингибиторов МАО пациентам нельзя применять следующие лекарственные препараты:

Любой, кто ищет лекарство от сильной боли или незначительных заболеваний, несет ответственность за поиск наиболее подходящего для вас лечения. В некоторых случаях могут быть серьезные риски, если вы игнорируете использование обычных лекарств. Пациенты всегда должны учитывать этот риск при выборе альтернативных лекарств. Когда вы сомневаетесь, всегда проконсультируйтесь с доверенным врачом, а также с надежным шаманом. Мы не можем советовать никому о лечении.

Снижение дозы или прекращение приема антидепрессантов также опасно. Грибы обычно не принимаются в церемониальном контексте. Поскольку их легко подготовить, вы можете легко взять их дома. Каждый шаман использует свой собственный рецепт, поэтому растительные смеси всегда немного меняются. Это связано с местными традициями или доступностью; это не зависит от потребителя или от типа лечения. В любом случае, если вы готовите свою собственную айауаску, выбор за вами

Никакое зелье не будет намного лучше, и оно будет менее эффективным, поэтому лучше всего принять во внимание способ подготовки

средства от насморка;
препараты от простудных заболеваний (таблетки, микстуры);
стимуляторы;
ингаляционные средства и препараты от астмы;
препараты для похудения и снижения аппетита;
любые лекарственные средства с наркотическим действием, в том числе содержащие кофеин.

При применении обратимых ингибиторов МАО соблюдение диетического питания необязательно.

Препараты растительного происхождения (антидепрессанты и ИМАО)

Фаворитом среди препаратов, отпускаемых без рецепта и являющихся слабыми ИМАО, является зверобой. Данное растение изучалось на протяжении веков, в отличие от новых препаратов, более изучено. Он является основным компонентом таких популярных препаратов, как «Негрустин», «Деприм».

Более дешевый аналог – спиртовая настойка зверобоя, которая является наименее удобной в повседневном использовании, однако исключает наличие добавок, на которые в отдельных случаях могут проявляться эффекты индивидуальной непереносимости.

Валериана. Также является основой для приготовления многих лекарственных форм. Не относится к группе «ингибиторы МАО». Список лекарств из группы селективных и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы, вопреки распространенному мнению, не предусматривает валериану как вспомогательный препарат – из-за несовместимости. Как и зверобой, валериана является препаратом со сбалансированным природным биохимическим составом и отпускается в аптеках без рецепта.

Пустырник. Отдельные виды данного растения применяются не только в неврологии, но и в общей терапии и кардиологии. Настойки на основе пустырника обладают успокаивающим и тонизирующим действием при регулярном использовании. Лекарственные сборы на основе пустырника служат основой для фиточаев, а его экстракт в комбинации с эвкалиптовым является эффективным средством для ингаляций.

Необратимые селективные: средства узкого спектра

С помощью препаратов, входящих в эту группу, лечат только одну патологию — болезнь Паркинсона. Так как они имеют узкую специализацию, список этих ингибиторов мао не слишком длинный. Вот торговые названия таких лекарств, под которыми они продаются в аптечной сети:

Юмекс (Венгрия), Стиллин (Израиль). Срок регистрации второго препарата истек, поэтому он не продается в аптеках нашей страны. Активным действующим компонентом лекарств является селегин. Он угнетает метаболизм дофамина, чем способствует увеличению его концентрации в ядрах клеток определенных отделов головного мозга. Основное назначение данных лекарств – лечение болезни Паркинсона и симптомов паркинсонизма (в качестве монотерапии или вместе с Леводопой), но есть попытки использовать их в качестве антидепрессантов и средств от курения. Некоторые специалисты высказывают мнение, что Юмекс является препаратом для продления жизни, так как обладает нейпротекторными свойствами;
Паргилин (Индия). Является антидепрессантом, рекомендован при расстройствах нервно-психического свойства. Действующее вещество – парлигин. Считается достаточно безопасным препаратом, активно применяется в психиатрии;
Азилект. Производится в Израиле, содержит разагилин. Достаточно новый ингибитор. Рекомендован для терапии истинной болезни Паркинсона и эссенциального тремора. Восстанавливает двигательную активность, координацию, походку у таких больных. Дополнительно останавливает возрастное снижение памяти, улучшает настроение и результаты обучения. Производимый эффект связан с накоплением особых природных соединений в головном мозге.

Геморрой в 79% случаев убивает пациента

Что значит ингибиторы?

Активаторы и ингибиторы – это 2 основных направления в регуляции биологических процессов. Активаторы и ингибиторы – это часто соединения, причем, в биологии нет, 100% активирующих или ингибирующих веществ. Получая большой плюс в чем-то одном, мы теряем в другом.

Чтобы проще понять, вспомните свои ощущения от игр. Когда вы «выигрываете», активируются процессы, связанные с , и серотонином, но подавляется, например, ГАМК. Ощущение удовольствия и счастья, и подавление спокойствия и рассудительности.

Итак, когда мы что-то активируем – мы что-то подавляем и наоборот. Это баланс.

Ингибиторы – это подавители/разрушители.

Передозировка

Антидепрессанты ИМАО чрезвычайно токсичны при передозировке, причём симптомы интоксикации не обязательно проявляются немедленно. При остром отравлении большими дозами ИМАО наблюдаются общая слабость, головокружение, атаксия, смазанная речь, клонические подёргивания мышц; вслед за этим развиваются коматозные состояния или судорожные припадки (типа генерализованных эпилептиформных припадков) с последующей комой. После выхода из комы некоторое время может сохраняться состояние оглушения. В некоторых случаях кома не наступает, при этом начальные симптомы передозировки сменяются делириозным синдромом. Нарушения сознания при передозировке ИМАО отмечаются не всегда; в тех случаях, когда они отсутствуют, депрессия, ставшая причиной назначения ИМАО, очень быстро, приступообразно сменяется эйфорией.

Проявлениями передозировки также могут быть тревога, спутанность, гипертонический криз, нарушения сердечного ритма, рабдомиолиз, коагулопатии.

По причине высокой токсичности ИМАО пациентам с суицидальными наклонностями их следует выписывать в количествах, достаточных только на несколько дней приёма.

Ингибиторы МАО. Список лекарств, часто использующихся в практике неврологов и психиатров

1. Обязательное вмешательство врача. Препараты данной группы, за исключением ЛС растительного происхождения, в большинстве своем относятся к группе лекарств, отпускаемых только по рецепту врача. И не зря (см. следующий пункт).

2. Точная дозировка. Прием лекарств данной группы должен проводиться регулярно и в определенных дозах, учитывая физиологические особенности организма. Нельзя принимать данные препараты, исходя из принципа «больше нервничаю – пью больше таблеток». Эффект при передозировке может оказаться диаметрально противоположным ожидаемому. В последнее время часто наблюдаются неосознанными отравления ингибиторами МАО.

Препараты принимаются в больших дозах в бытовой обстановке с целью «успокоиться». И, как ни печально, нередки случаи, когда люди успокаиваются навсегда.

3. Дифференциация с родом деятельности человека

Во всех инструкциях к препаратам данной группы указывается графа «с осторожностью» и называется группа лиц, для которой прием препаратов в связи с выполнением определенного труда несовместим или малосовместим. Антидепрессанты данной группы могут повлиять на скорость реакции, что может плачевно сказаться на работе водителей, летчиков, работников силовых структур

Наличие в крови и мочи остаточных ферментов лекарств данной группы может показать положительные результаты у спортсменов (как допинг).

4. Принцип расчета побочного эффекта, общего для группы ИМАО. ЛС данной группы могут послужить причиной психических и соматических расстройств. Со стороны психики – вялость, чувство усталости, синдром отмены. В сложных случаях – психические расстройства: обострение шизофрении, суицидальные наклонности. Со стороны соматики: нарушение артериального давления, отрицательное влияние на паренхиматозные органы (печень, почки).

Таблица-список препаратов с примечаниями
Препарат	Вид	Показания	Примечание
Аурорикс	ИМАО обратимого действия	Депрессии различной этиологии, социофобия	Нетребователен к диете. Торговое назвение действующего вещества маклобенида
Пиразидол	Избирательный ИМАО	Депрессии различного генеза, абстинентный синдром, б. Альцгеймера	Отечественный препарат по демократичной цене
Бефол	Избирательный ИМАО обратимого действия	Неглубокие депрессии, ипохондрия	Отечественный препарат
Инказан	Избирательный ИМАО обратимого действия	Депрессии различного генеза. Шизофрения, маниакально-депрессивные психозы	Также известен как метралиндол
Селегелин	Избирательный ИМАО	Болезнь Паркинсона, полиэтиологические паркинсонические синдромы (за искл. лекарственного)	Синергизм с Леводопой

Данные препараты являются наиболее часто применяемыми в практике из-за высокой эффективности и предсказуемой прогностики терапевтического эффекта. Это самые выгодные препараты в соотношении цена/эффективность среди группы «ингибиторы МАО». Список лекарств с аналогичным и похожим действием и другими коммерческими названиями является более обширным, т. к. на отечественный рынок поставляется продукция 43 фармпроизводителей, и многие ЛС являются дженериками.

Фармакологический эффект и классификация препаратов-ингибиторов МАО

Препараты-ингибиторы МАО являются биологически активными веществами, способными ингибировать фермент моноаминоксидазу. Данные лекарственные средства блокируют процесс разрушения медиаторных моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и других) и повышают их концентрацию, тем самым усиливая передачу нервных импульсов.

Селективность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, которые объясняют уменьшение профиля побочных эффектов, может увеличить риск взаимодействия с другими веществами, которые влияют на серотонинергическую передачу, что приводит к возникновению симптомов, которые часто описываются как синдрома серотонина 2. Они также могут возникать при обмене лекарственными средствами, когда соответствующий период вымывания не наблюдается для полной элиминации лекарственного средства. Мы описали: когнитивные и поведенческие изменения, вегетативную и нервно-мышечную нервную систему.

Отличительной особенностью данной группы антидепрессантов является длительный фармакологический эффект: терапевтическое действие ингибиторов МАО продолжается в течение одной–двух недель после окончания курса лечения.

В зависимости от своих фармакологических свойств ингибиторы МАО подразделяются на селективные и неселективные, а также на обратимые и необратимые.

Его эффективность в лечении умеренно-умеренных депрессий хорошо установлена, составляя препараты первого выбора. Сравнительные исследования с трициклическими антидепрессантами при лечении тяжелых или меланхолических депрессий противоречивы 1. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина имеют широкое терапевтическое окно и более безопасны, чем трициклические антидепрессанты в случае передозировки. Понятие о том, что у них нет побочных эффектов, неверно, но они ограничивают их гораздо меньше, чем трициклические антидепрессанты 1.

Действие селективных ингибиторов моноаминоксидазы направлено в основном на ингибирование одного из типов моноаминоксидазы. Препараты неселективного действия ингибируют оба типа фермента.

Обратимые ингибиторы МАО связываются с ферментом и образуют с ним стабильный комплекс, который постепенно высвобождает активные компоненты препарата. Они поступают в кровь, а затем выводятся из организма естественным путем. Таким образом, фермент моноаминоксидаза остается неповрежденным.

Лекарство принимается утром, с пищей для уменьшения тошноты. Меньшинство пациентов с седативными средствами, особенно с большими дозами, и должны использовать лекарства перед сном. Все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут назначаться в виде разовой дозы, за исключением флувоксамина 1.

Когда пациент имеет частичный ответ, потенцирование может быть предпринято с помощью комбинации трициклического антидепрессанта или бупропиона 1. В начале лечения очень тревожных пациентов может наблюдаться ухудшение тревоги и нервозности. Лечение следует начинать при низких дозах, и доза постепенно увеличивается. Связь с бензодиазепином в начале лечения может помочь уменьшить начальную нервозность 4.

Необратимые ингибиторы МАО образуют химические связи с моноаминоксидазой, в результате чего фермент становится нефункциональным и метаболизируется. Вместо него организм синтезирует новую моноаминоксидазу. В среднем процесс выработки фермента занимает около двух недель.

К неселективным необратимым ингибиторам МАО относят такие препараты, как Изокарбоксазид, Ипрониазид, Транилципромин, Ниаламид, Фенелзин. В список ингибиторов МАО обратимого действия входят препараты Бефол, Моклобемид, Метралиндол, Пиразидол и производные бета-карболинов. К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.

Сообщалось о более высокой распространенности преждевременных родов с использованием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в третьем триместре беременности 2. Симптомы абстиненции наблюдались у новорожденных, таких как тремор, раздражительность, беспокойство и нервозность 2. Флуоксетин и циталопрам распределяются в грудное молоко на терапевтических уровнях, и их использование у младенцев не рекомендуется. 2. Младенец может принимать до 17% материнской дозы флуоксетина 2. С сертралином, пароксетином и флувоксамином обнаруженные концентрации очень малы, однако соотношение затрат и выгод от его использования следует взвешивать.

Побочные эффекты

Неселективные ингибиторы

Основным нежелательным эффектом является ортостатическая гипотензия, которая наблюдается почти у всех пациентов, принимающих эти препараты, тогда как гипертензивная реакция в результате взаимодействия ингибиторов МАО с продуктами или лекарственными средствами, способными спровоцировать гипертензивный криз, встречается редко.

Неселективные ингибиторы МАО обладают большим числом побочных действий. К ним относят головокружение, головную боль, задержку мочеиспускания, запоры, утомляемость, сухость во рту, нечёткое зрение, кожные сыпи, анорексию, парестезии, отёки ног, судорожные эпилептиформные припадки, гепатит. Кроме того, вследствие выраженного психостимулирующего эффекта эти препараты могут вызывать эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическую ажитацию; вследствие накопления дофамина — бред, галлюцинации и другие психические нарушения. Возможно развитие корсаковского синдрома. Приём неселективных ингибиторов МАО часто приводит к сексуальным побочным эффектам, таким как снижение либидо, эректильная дисфункция, задержка оргазма или его отсутствие, задержанная эякуляция или её отсутствие.

Как и другие антидепрессанты, ИМАО могут спровоцировать маниакальный эпизод у пациентов, имеющих соответствующую предрасположенность. ИМАО чаще вызывают маниакальные эпизоды, чем некоторые другие антидепрессанты, и по этой причине они не являются препаратами выбора при лечении депрессивных эпизодов с наличием предшествующих маниакальных.

Ипрониазид обладает выраженным гепатотоксическим действием, что предопределяет его непригодность для широкого использования в психиатрии. Фенелзин менее токсичен для печени по сравнению с ипрониазидом, но его частыми побочными эффектами являются гипотензия и нарушения сна, а изокарбоксазид может использоваться в случаях, когда пациенты хорошо поддаются лечением фенелзином, но страдают от этих побочных действий.

Транилципромин отличается от других ИМАО сочетанием способности ингибировать МАО и амфетаминоподобного
стимулирующего действия; этот препарат частично метаболизируется в амфетамин. Некоторые пациенты становятся зависимыми от стимулирующего эффекта транилципромина. По сравнению с фенелзином он чаще может провоцировать гипертонические кризы, но меньше поражает печень

По данным причинам транилципромин следует назначать с большой осторожностью.

Селективные ингибиторы

Применяются шире, так как дают значительно меньшие побочные эффекты. К возможным побочным действиям относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.