Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: топ-10 лучших и полный список

Можно ли купить антидепрессанты без рецепта?

Фото: unsplash.com

Согласно действующим в России правилам отпуска лекарственных средств, для получения в аптеках психотропных препаратов требуется назначение врача, то есть, рецепт. И антидепрессанты тут не являются исключением. Поэтому теоретически сильные антидепрессанты без рецептов купить нельзя. На практике, конечно, фармацевты, могут иногда закрывать глаза на правила в погоне за прибылью, но это явление нельзя считать само собой разумеющимся. И если вам выдадут лекарство без рецепта в одной аптеке, то это не значит, что и в другой будет такая же ситуация.

Можно купить без назначения врача лишь препараты для лечения легких депрессивных расстройств типа Афобазола, «дневные» транквилизаторы и препараты на растительной основе. Но в большинстве случаев их трудно отнести к настоящим антидепрессантам. Правильнее было бы отнести их к классу седативных препаратов.

Афобазол Противотревожное, анксиолитическое и легкое антидепрессивное средство российского производства без побочных эффектов. Безрецептурный препарат. Формы выпуска: Таблетки 5 и 10 мг Показания: тревожные расстройства и состояния различного генеза, нарушения сна, нейроциркуляторная дистония, алкогольная абстиненция. Побочные эффекты: побочные эффекты во время приема препарата встречаются крайне редко. Это могут быть аллергические реакции, расстройства работы желудочно-кишечного тракта, головные боли. Применение: желательно принимать препарат после еды. Разовая доза составляет 10 мг, суточная – 30 мг. Курс лечения составляет 2-4 недели. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам таблеток, возраст до 18 лет, беременность и лактация

Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС

Обширный арсенал СИОЗС, введенный в клиническую практику за последние 30 лет, вряд ли является избыточным. Флуоксетин, флувоксамин, сертралин, пароксетин, циталопрам и эсциталопрам обладают большим сходством нейрохимической и клинической активности. Но различия между ними есть. Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС представлена в Таблице 2.
Таблица 2

Критерии характеристики	Отличительные особенности антидепрессантов группы СИОЗС
По мощности основного нейрохимического эффекта	Сила угнетения обратного захвата серотонина убывает в ряду «пароксетин – сертралин – флуоксетин и эсциталопрам – циталопрам – флувоксамин».
По избирательности в отношении отдельных подтипов моноаминовых медиаторов	Эсциталопрам наиболее избирателен по отношению к серотонину, то есть в наименьшей степени влияет на норадреналин, дофамин и другие рецепторы. Напротив, пароксетин наименее избирателен, хорошо связывается с дофамиом и норадреналином.
По длительности действия	Периоды полувыведения (снижения концентрации лекарства в организме на 50 %) пароксетина, циталопрама и эсциталопрама составляют немногим более 24 ч. Это определяет возможность их использования в виде однократного суточного приема. Период полувыведения флуоксетина и сертралина составляет несколько дней, назначение этих антидепрессантов снижает риск потери эффективности терапии в случае нерегулярных пропусков приема лекарств больным, но одновременно повышает риск развития затяжных побочных эффектов. Период полувыведения флувоксамина – 12 ч. Принимать его надо дважды в сутки. Это неудобно для приема, эффективность терапии снижается при нежелании больного лечиться.
Риск нежелательного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами	Снижается в ряду: «циталопрам и сертралин – эсциталопрам – пароксетин – флуоксетин – флувоксамин».
Быстрота достижения терапевтической дозы препарата	Для лечения депрессий наиболее удобны пароксетин, флуоксетин, циталопрам и эсциталопрам, поскольку их лекарственные формы содержат среднетерапевтическую дозу антидепрессанта и обычно назначаются в виде однократного приема. Напротив, частая необходимость постепенного повышения дозы флувоксамина и сертралина иногда приводит к неоправданному затягиванию подбора терапии. Это повышает риск развития невосприимчивости организма к лекарству из-за увеличения течения фактически нелеченой депрессии. Пациент испытывает разочарование в успехе лечения.

Есть мнение, что в группе пациентов, проходящих лечение селективными ингибиторами, возрастает риск совершения суицидов. Исследования высокого уровня доказательности определили, что нет какого-либо наиболее суицидоопасного антидепрессанта. Но отдельные аналитические данные показывают, что флуоксетин и сертралин имеют более низкие риски суицидального поведения у пациентов, чем пароксетин.

Несмотря на описанные особенности лечебного действия СИОЗС, до конца не ясно, который из препаратов наиболее эффективен: выводы при сравнении иногда противоположны. Единственное согласие во мнении достигнуто при сравнении эффективности эсциталопрама и циталопрама: лечение эсциталопрамом эффективнее, чем лечение циталопрамом.
Различия внутри группы СИОЗС дают возможность подбирать антидепрессант в зависимости от особенностей клинической ситуации. Пять препаратов группы СИОЗС входят в десятку самых назначаемых антидепрессантов в России:

• пароксетин,
• флувоксамин,
• эсциталопрам,
• сертралин,
• флуоксетин.

Успех лечения зависит не только от характеристики лекарства, но и от стремления пациента принимать препарат. Часто для пациента имеет значение феномен «новизны» антидепрессанта. Больной неохотно соглашается принимать антидепрессант, появившийся давно, считая его «старым». А назначение антидепрессантов, введенных в практику недавно, укрепляет доверительное отношение при сотрудничестве врача и пациента.

Как повысить серотонин?

— Триптофан. Незаменимая аминокислота! Серотонина просто не будет создаваться в должном объеме без триптофана. Нет никаких окольных путей, для создания сегодняшнего нейромедиатора. Триптофан и 5-HTP продаются как добавки – это очень удобный способ контроля для выработки серотонина, хотя все же лучше просто нормально питаться.

Триптофана нужно получать около 1,5-х грамм. В 100 мл молока например 40 мг триптофана, в 1-м курином яйце около 130 мг, в курином мясе — 290 мг, а в арахисе на 100 гр аж 750 мг. Таким образом, 3-4 яйца и 50 грамм арахиса – уже наполовину закроют норму по этой аминокислоте, остальное, вы, скорее всего, итак получите с едой или добавками.

— Витамин D. Активирует ген, производящий фермент триптофангидроксилазу 2, который в мозге преобразует аминокислоту триптофан в серотонин. Витамин Д же вырабатывается в организме сам, при присутствии солнечного света. Тем не менее, в зимнее время года, имеет смысл добавить витамин Д в таблетках к своему рациону. Ну или выбираться на недельку в какую-нибудь теплую страну)

В принципе, 2 механических условия создания серотонина уже есть, теперь пройдемся по другим факторам:

— Как бы банально не звучало, но регулярные занятия спортом в умеренном режиме, когда нет чрезмерного переутомления повышают серотонин. Плацебоконтролируемое исследование продемонстрировало увеличение серотонина. Участники тренировались 2 месяца, 3 часовых тренировки в неделю. Первое измерение было за день до первой тренировки, второе – через 4 дня после последней. Рост серотонина на 50%, у группы контроля + 11%. Таким образом, какая-то поездка на велосипеде, дважды в неделю будет держать серотонин в среднем в половину выше, чем у нетренированного человека.

(https://jrnlappliedresearch.com/articles/Vol12Iss1/Vol12%20Iss1Mousavi.pdf)

Да, сейчас спорт в моде, а курить и смотреть телевизор плохо, но поверьте, если бы фастфуд и ожирение тащили бы серотонин, лучше и дольше, чем пробежка, мы бы на проекте об этом точно заявили. Но это не так!

— Есть еще много способов повышения серотонина, но все они крутятся вокруг абстрактного понятия как «значимость»

Вам требуется быть на голову выше других людей в какой-либо сфере, не важно в какой. И нужно эту значимость демонстрировать! Неплохо играете на музыкальном инструменте? Отлично! Не упустите возможность блеснуть мастерством

Вас не страшит php и HTML5 – вперед в крупную фирму или создайте свою! Сделали себе хорошую фигуру – пора щегольнуть на пляже или в клубе! Для хорошей выработки серотонина нужно стремиться к значимости, подойдет даже пресловутый карьерный рост на своем рабочем месте. Быть скромным – это не про серотонин! Статья попроще — https://danpouliot.com/blog/2013/08/seratonin-and-social-status/ Статья потяжелее — https://caspar.bgsu.edu/~courses/Reading/Papers/1997EdwKra.pdf

Еще важный момент: Сейчас почти невозможно сказать, какие рецепторы серотонина могут стимулироваться от той же пробежки. Скорее всего, как у всех нас отличается цвет волос, глаз, рост, вес и много другое – мы все имеем разную изначальную активность этих рецепторов.

Безопасность, терпимость и побочные эффекты

В целом, СИОЗС психотропные препараты безопасны , Вопреки тому, что происходит с солями лития, токсическую дозу трудно получить по ошибке, когда мы принимаем СИОЗС. Кроме того, не вырабатывают такую ​​же толерантность, как другие препараты, такие как бензодиазепины, поэтому нет необходимости увеличивать дозу за счет свойств СИОЗС.

С другой стороны, побочные эффекты, которые это производит, незначительны , Они могут вызывать тошноту, сухость во рту, потоотделение, аноргазмию, снижение полового влечения и помутнение зрения, а также значительно реже. Резкое прекращение использования СИОЗС, даже если оно не вызывает привыкания, может вызвать симптомы абстиненции, так как мозг привыкнет к присутствию этого вещества. По этой причине отмена препарата происходит постепенно.

СИОЗС взаимодействовать со многими другими лекарствами , так что необходимо пристальное наблюдение со стороны психиатра, который их прописывает. Например, есть некоторые антидепрессанты, которые остаются в системе в течение нескольких дней или недель после прекращения приема препарата. Когда человек, принимающий этот тип антидепрессанта, меняет СИОЗС, эффекты предыдущего лекарства, которое еще не было выделено, и действие СИОЗС могут перекрываться.Это вызывает у пациента синдром серотонина, избыток серотонина, который вызывает спутанное состояние, возбуждение, головную боль, тошноту и т. Д. и нужно срочно лечиться.

Ограничения и противопоказания

Серотонинергические антидепрессанты нельзя принимать лицам, находящимся в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

При повышенной чувствительности к активному действующему веществу или второстепенным компонентам их использование также недопустимо.

Противопоказаны селективные препараты лицам с эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной или печеночной недостаточностью.

Большая часть лекарств запрещена в детском возрасте. Недопустимо совмещать прием сразу нескольких антидепрессантов, фармакологические свойства и сравнительная характеристика которых схожи.

Каждый вид медикамента имеет индивидуальные противопоказания и ограничения.

Синдром отмены

В течение нескольких суток после завершения приема у пациента может обнаружиться ряд неприятных симптомов – синдром отмены.

Через некоторое время он, как правило, проходит самостоятельно, но иногда пациенту может понадобиться дополнительная помощь.

Более выраженный синдром отсутствия поддержки нейромедиаторов отмечается у препаратов SSRI, имеющих короткий период полувыведения.

Признаками его начала являются следующие состояния:

• усталость и слабость,
• головная боль и головокружение,
• дезориентация в пространстве,
• миалгия,
• астения,
• тошнота, сопровождающаяся рвотой,
• нарушение стула,
• тремор,
• мышечные судороги,
• панические атаки, усиление тревожности,
• нарушение сна,
• мании,
• нарушение сердечного ритма.

Интересный факт, что синдром отмены протекает одинаково у пациентов, принимающих медикаменты с целью лечения депрессии, и людей, использующих антидепрессанты для устранения тревожных состояний.

Во избежание негативных проявлений специалисты рекомендуют плавно снижать используемую дозировку медикамента, после чего полностью отказаться от его употребления.

Если транквилизаторы принимались в течение одного года и более, то установленный временной промежуток увеличивается.

С чем не сочетаются СИОЗС

Главной опасностью использования антидепрессантов группы СИОЗС является серотониновый синдром.

Он сопровождается мышечными, вегетативными и психическими нарушениями, которые имеют высокий риск летального исхода.

Для предотвращения синдрома недопустимо принимать СИОЗС вместе с ингибиторами МАО.

К такому же состоянию могут привести комбинации со следующими видами лекарств:

• антидепрессанты тетрациклические,
• растительные средства с добавлением зверобоя,
• Леводопа,
• противомигренозные средства,
• нормотимики,
• антипсихотики атипичные.

Если ранее использовались какие-либо средства, то перед началом приема СИОЗС необходимо выждать не менее двух недель.

В зависимости от вида препарата этот срок может быть изменен. Замена Флуоксетина на Пароксетин обязывает сделать перерыв в 2-3 недели. Для пожилых пациентов это срок увеличивается до 8 недель.

Механизмы развития депрессии

Как было сказано выше, при обратном захвате серотонина чаще всего у человека начинает развиваться депрессия. На данный момент не существует лабораторных анализов и медицинских исследований, которые позволили бы определить, сколько серотонина находится в живых клетках головного мозга. Оценка сниженного либо нормального уровня гормона радости проводится по поведенческим особенностям пациента, по физиологическому состоянию организма, по ряду других признаков, которые видны медицинскому специалисту при общении с больным.

Стоит отметить, что депрессия не всегда развивается только из-за недостатка серотонина в организме, чаще всего проблемы с психологическим состоянием связаны с воздействием целого ряда факторов. Например, депрессию могут провоцировать:

• Повышенная выработка организмом гормона стресса;
• Нарушения в работе иммунной системы;
• Недостаточное поступление в организм питательных веществ;
• Голодание;
• Разрушение клеток головного мозга, связанное с теми или иными заболеваниями.

Часто развитие депрессии связано с социальными факторами. Пациент может быть недоволен уровнем своей жизни, своим внешним видом (в том числе и из-за избыточного веса), частым нахождением в одиночестве.

Для повышения уровня серотонина, особенно в ситуациях, когда пациент столкнулся с депрессивным состоянием, применяются антидепрессанты. Прежде чем назначать пациенту препарат, медицинский специалист решает ряд вопросов:

• Стал ли недостаток серотонина причиной развития депрессии, либо проблема спровоцирована сторонними факторами;
• С какими проблемами пациент может столкнуться после начала приема препаратов;
• Какие препараты пациент принимает, и как они будут взаимодействовать с антидепрессантами;
• Разовьется ли у пациента привыкание в результате продолжительного приема препаратов;
• Помогут ли антидепрессанты справиться с депрессией, не вернется ли пациент к начальному состоянию после отмены препаратов.

Желательно, чтобы пациент также ознакомился с составом и принципом действия назначенного врачом антидепрессивного лекарственного препарата. В некоторых случаях побороть депрессию можно с помощью подручных средств, не прибегая к лекарствам, которые негативно влияют на печень и другие органы.

Перед началом медикаментозного лечения будет полезно посетить психолога, который поможет настроиться на позитивное мышление. Бороться с тревожным состоянием хорошо помогает медитация, а также другие современные методики полного расслабления организма, можно посетить процедуру ароматерапии либо сходить на массаж

Важно знать, что именно стало причиной развития депрессии, понимание причин проблемы – залог начала успешной борьбы с ней

Механизм действия СИОЗС

Чтобы понять механизм их действия, стоит немного вспомнить физиологию ЦНС. В местах передачи импульсов между нейронами имеется синаптическая щель, куда и выделяется серотонин, несущий информацию.

Что происходит дальше: медиатор сигнал передал, его роль окончена. Теперь он должен быть ликвидирован за ненужностью по принципу мавр сделал своё дело – мавр может уходить. Дело в том, что если медиатор не удаляется и остается на постсинаптической мембране, он будет мешать поступлению новой информации от новых сигналов.

Удаление ненужных молекул медиатора происходит несколькими способами: диффузия, ферментативное расщепление и повторное использование обратным захватом – обратный захват серотонина. Реакции эти очень сложные и нет необходимости забивать ими голову. Просто надо знать, что СИОЗС как раз блокируют ингибирование этих молекул и продлевают влияние серотонина, накапливая и направляя его в кровоток.

Селективность ингибиторов проявляется в том, что они избирательно действует на рецепторы только серотонина. Таким образом, серотонин уже не может вернуться в свою клетку, его сигнал идет к другим клеткам, которые пребывают в состоянии торможения и депрессии.

Они активизируются и депрессия постепенно смягчается и уменьшается. Сам серотонин в синаптической щели увеличивается и идет в кровоток, поступая к другим рецепторам тоже.

Период полураспада препаратов занимает около суток и он выводится почками. По степени эффективности эта группа антидепрессантов различается.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Лекарственное средство «Велбутрин»

Больше известно как «Зибан» или «НоуСмок». Действующим веществом всех трех препаратов является гидрохлорид бупропион, способствующий увеличению количества дофамина и норадреналина в головном мозге. Лекарства с этим активным ингредиентом не только снимают симптомы депрессий, но и помогают преодолевать эмоциональные последствия отказа от никотина. Этот медикамент повышает настроение и увеличивает работоспособность. Отзывы тех, кто избавился от никотиновой зависимости при помощи таких лекарств, как «Велбутрин», «НоуСмок» и «Зибан», говорят о высокой эффективности этих препаратов в период отказа от курения.

За что отвечает серотонин

Серотонин напрямую влияет на работоспособность центральной нервной системы, отвечает за работу нейронов в организме.

Гормон, воздействуя на ЦНС, отвечает за следующие функции в организме:

• Хорошее настроение, полное удовлетворение уровнем своей жизни;
• Запоминание новой информации;
• Особенности поведения человека в обществе;
• Половое влечение;
• Когнитивные функции;
• Особенности работы пищеварительной системы;
• Пищевые предпочтения.

Серотонин в организме также напрямую влияет на качество сна. Он принимает участие в выработке мелатонина, влияет на особенности режимов сна. Серотонин напрямую влияет на распределение фаз сна и бодрствования. В случае, если у пациентов нарушена выработка гормона сна, он может столкнуться бессонницей, которая также может провоцировать депрессивные состояния.

От уровня серотонина в организме женщины зависит процесс синтеза пролактина. В итоге во время беременности реже развиваются патологические состояния, лучше сокращается матка во время родов, во время кормления ребенка нет проблем с секрецией молока.

Серотонин принимает участие в работе щитовидной железы, улучшает процессы выработки инсулина. Именно поэтому, когда вы съедаете что-то сладкое, значительно улучшается настроение. В данном случае механизм улучшения настроения развивается по следующему принципу: при поступлении сладкого повышается уровень глюкозы в кровы – начинается активная выработка инсулина – повышается уровень триптофана – повышается уровень серотонина в крови – улучшается настроение.

В организме мужчины и женщины секреция серотонина может происходить по-разному. Так, к примеру, гормон эстроген в женском организме провоцирует повышенную выработку серотонина. В итоге, когда во время менструации и ПМС у женщины начинаются скачки уровня эстрогена, она сталкивается с резкой порчей либо перепадами настроения.

Во время ПМС женщинам советуется выполнять несложные физические упражнения (небольшая пешая прогулка перед сном), также стоит обеспечить наличие достаточного количества солнечного света.

Заключение

СИОЗС могут быть очень полезны для людей, застрявших в состоянии глубокой депрессии. Исследования считают, что все эти препараты являются статистически значимыми для лечения большой депрессии. Хотя они полезны, многие люди не могут переносить побочные эффекты, связанные с этими препаратами, включая: сексуальную дисфункцию и увеличение веса. Некоторые утверждают, что СИОЗС снижают уровень тестостерона, но это не подтверждается клиническими исследованиями.

Преимущество этих препаратов в том, что они могут бороться с депрессией в течение многих лет, прежде чем их антидепрессантный эффект исчезнет. Недостатком этих препаратов является то, что человек может в конечном итоге стать толерантным к их эффектам, и желательные (антидепрессантные) эффекты постепенно уменьшаются. В этом случае человек должен либо увеличить дозировку, что может привести к еще более нежелательным побочным эффектам, либо отказаться.