Фармакология
Всасывание
Уровень всасывания (биодоступность) Бенфотиамина примерно в 5 раз выше, чем у Тиамина, и в 3.7 раз выше, чем у Тиамина Гидрохлорида, по данным одного из исследований. В других исследованиях предполагается, что для достижения эквивалентного уровня Тиамина в кровотоке достаточно лишь 40% дозы Бенфотиамина перорально.
Улучшенную биодоступность связывают со структурой данного вещества, когда бензольное кольцо, блокирующее пассивный мембранный транспорт, в щеточной каемке кишечника фосфорилируется в S-бензоилтиамин под действием щелочной фосфатазы.
Бенфотиамин, по-видимому, усваивается лучше, чем другие тиаминоподобные вещества, которые метаболизируются в свободный Тиамин.
Содержание в сыворотке крови
Увеличение уровня тиамина и фосфорилированных метаболитов в сыворотке может быть обнаружено в течение одного часа после приема Бенфотиамина.
Относительно быстрое повышение концентрации тиамина происходит в результате перорального приема Бенфотиамина.
2.3.Распределение
В течение часа после перорального приема Бенфотиамина, в печени и почках может быть обнаружено повышение концентрации тиамина, тиамина монофосфата и тиамина дифосфата. Относительное увеличение варьируется в пределах 100-300 мг/кг.
Эти метаболиты также могут быть обнаружены в ганглиях дорзальных корешков и в дорзальной части спинного мозга крыс, но в гораздо меньшей степени обнаруживаются в нервной ткани (увеличение в 2.3 раза при дозе 300 мг/кг); что было отмечено в другом источнике.
После перорального введения крысам, Бенфотиамин может повышать концентрацию тиамина и тиаминоподобных соединений в тканях.
Метаболизм
Бенфотиамин, по-видимому, является субстратом Простатической Кислой фосфатазы (или Щелочной фосфатазы кишечника), которая дефосфорилирует Бенфотиамин в S-бензоилтиамин, который затем пассивно восстанавливается в О-бензоилтиамин и превращается в активный тиамин через тиоэстеразо-зависимый механизм; Тиамин может подвергаться пассивному восстановлению в щелочных условиях in vitro. В печени метаболизм с участием тиоэстеразных ферментов приводит также к возникновению свободной бензойной кислоты.
«Бенфотиамин»: аналоги, инструкция по применению, цена
«Бенфотиамин» относится к фармалогической группе витаминов, и является аналогом тиамина (витамина В1), и по своему действию и свойствам очень близок к данному витамину и его производным.
Описание
Фармакологическое действие:
- Основное действующее вещество препарата – бенфотиамин представляет собой синтетическое соединение, которое по своему строению и действию аналогичен тиамину и кокарбоксилазе.
- Он оказывает на организм метаболическое действие, нормализует обмен углеводов и восполняет дефицит тиамина.
- Бенфотиамин принимает активное участие в обмене веществ, регуляции нервной системы и энергетическом обмене тканей.
- Фармакокинетические свойства вещества кардинально отличаются от водорастворимых форм тиамина.
- После приема бенфотиамина внутрь он достигает верхних отделов тонкого кишечника, где и происходит его всасывание.
- При абсорбции препарата в ЖКТ эффекта насыщения не наступает.
- Он в полной мере проникает в клетки эпителия, где частично трансформируется в тиамин.
Исследования показали, что применение жирорастворимого аналога тиамина способно обеспечить более высокую его концентрацию в крови и тканях, чем прием водорастворимого витамина В1, а биодоступность бенфотиамина примерно в 4 раза выше аналогичной характеристике тиамина.
Форма выпуска
Действующее (активное) вещество – Бенфотиамин:
- «Бенфотиамин» выпускается в форме таблеток (5 и 25 мг) в упаковках по 50 и 100 шт., а также в форме драже (150 мг).
- Цена составляет 700 р., отпускается без рецепта.
- Препарат хранить при умеренной влажности и комнатной температуре (не выше 30о) и беречь от детей.
- Срок годности «Бенфотиамина» – 4 года.
- Лекарственное взаимодействие.
При одновременном приеме «Бенфотиамина» и некоторых лекарственных препаратов и веществ (например, восстановительных и окислительных соединений, а также «Фтурорацила и его аналогов) действие тиамина может нивелироваться.
Медь может ускорять распад бенфотиамина, а при увеличении значений Ph вещество теряет свои свойства.
Препарат может ослаблять эффект от использования «Суксаметония йодида» и других деполяризующих миорелаксантов периферического действия.
Показания к применению. Противопоказания. Передозировка
«Бенфотиамин» назначается пациентам в составе комплексного лечения при следующих заболеваниях:
- Гипо- или авитаминоз В1.
- Заболевания сердца, включая ишемическую болезнь, кардиопатии, ревмокардит, экстрасистолию.
- Хронический тонзиллит.
- Нарушения кровообращения разного генеза.
- Хронический гепатит в стадии обострения.
- Сахарный диабет.
- Кожные заболевания и дерматозы.
- Расстройства нервной системы.
Противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость бенфотиамина.
Способ применения:
- «Бенфотиамин» принимается внутрь 1-4 р. в сутки.
- Дозировка назначается врачом в каждом конкретном случае.
- Для взрослых разовая доза обычно составляет 0,025-0,05 г, для детей – 0,03-0,035 г/сут. (от 10 лет).
- Для детей в возрасте от 12 месяцев – 0,01-0,03 г/сут.
- Курс лечения может составлять от 10 до 30 суток.
«Бенфотиамин» считается одним из самых действенных препаратов, относящихся к группе витаминов и их аналогов.
Передозировка
Передозировка может усилить побочные эффекты, которые иногда возникают при приеме препарата. В таких случаях больному показано симптоматическое лечение: промывание желудка, применение абсорбентов.
Побочные действия и особые указания
После приема в некоторых случаях могут возникать различные кожные аллергические реакции, в частности, зуд, сыпь и отек Квинке.
Особые указания:
Прием «Бенфотиамина» при беременности возможен только в случаях лабораторно подтвержденной недостаточности тиамина, когда польза для женщины превышает возможный риск для ребенка.
Препарат с большой осторожностью назначают женщинам в период менопаузы.
Пациентов, страдающих алкоголизмом.
Аналоги
К аналогам «Бенфотиамина» относятся следующие препараты:
- «Бенфогамма». Это основной и наиболее доступный аналог препарата, действующим веществом которого также выступает бенфотиамин.
- «Мильгамма композитум». Помимо бенфотиамина «Мильгамма композитум» содержит пиридоксин (витамин В6), поэтому считается препаратом комбинированного действия.
- «Юнигамма». Еще один комплексный витаминный препарат, который содержит витамины В1, В6 и В12.
- «Комбилипен». Лекарственное средство, которое по своему составу и действию аналогично «Юнигамме».
Противопоказанния:
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы:
Бенфотиамин принимают внутрь, после еды, 1-4 раза в день. Взрослым — по 25-50 мг 1-4 раза в сутки после еды (100-200 мг/сут). Курс лечения — 15-30 дней. Детям от 1 года до 10 лет — 10-30 мг/сут в течение 10-20 дней; детям старше 10 лет — 30-35 мг/сут в течение 15-30 дней; лицам пожилого и старческого возраста — по 25 мг 1-2 раза в сутки.
Особые указания:
Побочные эффекты чаще возникают у женщин в менопаузе и у пациентов с хроническим алкоголизмом. Суточная потребность в витамине B1 для взрослых мужчин — 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста — 1.2-1.4 мг; для женщин — 1.1-1.5 мг; для детей — 0.3-1.5 мг.
Перед применением препарата Бенфотиамин проконсультируйтесь с врачом!
О бенфотиамине, как выбрать и где купить
Бенфотиамин — это пищевая добавка, которая является производным тиамина (витамин B1).
О пользе бенфотиамина при аутоиммунных заболеваниях я писала в статье, после этого получила много запросов с просьбой рассказать, как его выбрать и где лучше купить. Читайте мой ответ.
Для начала я рекомендую тем, кто еще не читал, познакомиться со статьей «Витамин В1 улучшает состояние здоровья больных с аутоиммунными заболеваниями»
Поскольку benfotiamine является жирорастворимым и, по-видимому, имеет более высокую биодоступность и поглощение организмом, чем тиамин, некоторые люди используют его для повышения уровня их тиамина и управления определенными состояниями здоровья.
Использование бенфотиамина
При дефиците тиамина (Витамина В1)требуется медицинское лечение.
Это связано с рядом проблем со здоровьем, включая состояние нервов, сердца и мозга (в том числе серьезное состояние, известное как энцефалопатия Вернике).
Но тиамин плохо всасывается в организме человека.
Ученые создали жирорастворимую форму тиамина и назвали ее бенфотиамин.
Клиническая практика показала, что бенфотиамин в форме добавки может помочь в лечении следующих состояний:
- тревожность
- боль в спине
- депрессия
- диабет
- диабетическая невропатия
- фибромиалгии
- другие типы нейропатии
- ишиас
- болезнь щитовидной железы (например, болезнь Хашимото)
- другие аутоиммунные заболевания.
Необходимо знать, что бенфотиамин, как всякий препарат, может иметь побочные эффекты.
Побочные эффекты
Хотя мало известно о безопасности приема бенфотиамина в течение длительного периода времени, есть некоторые сомнения в том, что добавки бенфотиамина могут вызывать определенные побочные эффекты (такие как расстройство желудка, тошнота, головокружение, выпадение волос, увеличение веса, запах тела и снижение при артериальном давлении).
Люди с чувствительностью к сере должны избегать бенфотиамина.
Самая безопасная доза бенфотиамина в настоящее время неизвестна.
Кроме того, имейте в виду, что безопасность добавок у беременных женщин, кормящих матерей, детей и лиц с заболеваниями или принимающих медикаменты не установлена.
Поэтому перед покупкой и приемом этой добавки обсудите вопрос о его приеме со своим врачом.
Где купить бенфотиамин и как его выбрать?
Добавки этого препарата широкодоступны для покупки онлайн, их можно также найти в аптеках.
Я всегда начинаю знакомиться с новой пищевой добавкой на сайте Витакост (Vitacost.com)
Там очень хорошее оформление и описание товара.
Так и в этот раз. Мне понравился этот препарат.
Не самый дорогой, но и не самый дешевый.
Иду на Айхерб и там нахожу препарат этой же фирмы, а цена только на 2 доллара дороже.
Вот ссылка
Есть препарат этой же фирмы с дозировкой 300 мг, еще и цена дешевле, 15,2 доллара.
А теперь давайте посмотрим, что нам предлагают аптеки в России.
Идем в Интернет и в поиск забиваем «бенфотиамин купить в Москве»
1. Интернет – аптека Piluli.ruНайдено 3 товара
1)Бенфогамма 150 драже 60 шт. цена 673 руб.
Активного вещества – 150 мг, много наполнителей, особенно в оболочке драже.Производитель Верваг Фарма Германия
2)Бенфогамма 150мг таблеток 30 шт. цена 583 руб.
Активного вещества – 150 мг, много наполнителей
3) Мильгамма – (бенфогамма 100 мг + Пиридоксин=Витамин В 6 100 мг)
2. Другие аптеки предлагают эти же препараты, цены не сильно различаются.3. Таблетки
Активного вещества 100 мг. Цена 753 рубля
Я считаю, что препарат жирорастворимый лучше покупать в капсулах. И наполнителей меньше.
Если принимать по 300 мг (2 раза в день по 150), то стоимость курса лечения этим препаратом составит немногим более 1050 рублей.
Стоимость препарата в таблетках в аптеке на прием в течение месяца обойдется не дешевле, а по качеству я считаю, что хуже.
Цифры я вам привела, как считать – показала.
А решать – вам. Но не забудьте проконсультироваться у врача.
Пишите комментарии, задавайте вопросы и делитесь своими успехами в лечении «не излечимых» аутоиммунных заболеваний.
Желаю всем восстановить свое здоровье.
О бенфотиамине, как выбрать и где купить.
35 Средняя оценка: 4.8 из 5
Физические свойства
Бенфотиамин — вещество без цвета и запаха. Жирорастворимый; плохо растворим в воде, этиловом спирте, хлороформе, метаноле и диоксане, но лучше растворяется в растворе соляной кислоты и ледяной уксусной кислоте. Изоэлектрическая точка находится в области pH 4,06. Бенфотиамин стабилен в кислой среде и в водном растворе. Он не гигроскопичен и невосприимчив к действию тиаминазы l и II. Для бенфотиамина нехарактерно большинство несовместимостей, свойственных тиамину. Лишь в комбинации с аминофиллином, витамином C, витамином В2, при высоких температурах, а также при высокой влажности воздуха цвет субстанции подвергался изменениям.
Воздействие на метаболизм глюкозы
Механизмы
В состоянии гипергликемии (клинические проблемы связаны в основном с долговременным воздействием) производство энергии митохондриями сопряжено с увеличением продукции супероксидного радикала; супероксид может частично ингибировать фермент Глицеральдегид-Фосфат-Дегидрогеназу (GAPDH) и перенаправлять глюкозу из гликолиза по другому пути. Частичное ингибирование GAPDH вызывает накопление метаболитов, предшествующих реакции, которую катализирует данный фермент в гликолитической цепи. В их числе фруктозо-6-фосфат (F6P) и глицеральдегид-3-фосфат (G3P) – накопление этих продуктов способствует увеличению уровня конечных продуктов гликозилирования (AGE) и образованию диацилглицерола (DAG), что, в свою очередь, приводит к повышению метаболической активности гексозаминового пути, а в результате – к микроваскулярным повреждениям и диабетическим осложнениям. Еще одним фактором таких осложнений является усиленный синтез полиолов, который не зависит от F6P и G3P, но связан с ферментом альдозоредуктазой.
Бенфотиамин может быть полезным в цепи этих реакций, так как в концентрациях, превышающих 50 мкМ, он является индуктором транскетолазного фермента и может повышать его активность в 4 раза. Транскетолаза – это тиаминдифосфат-зависимый фермент, который в норме обладает низкой активностью в реакциях гликолиза, у пациентов же с диабетом его активность снижается еще сильней (по измерениям в эритроцитах). Транскетолаза способна обратимо превращать два продукта, которые создают основную проблему при гипергликемии (F6P и G3P), в D-ксилулозо-5-фосфат и эритрозо-4-фосфат и уменьшать осложнения, которые возникают при избыточном накоплении в клетках F6P и G3P. Иногда это относят к перенаправлению субстратов глюкозы по пентозофосфатному пути.
Бенфотиамин может повышать активность фермента, который в норме обладает низкой активностью (транскетолаза), и в состоянии гипергликемии может уменьшать накопление метаболитов, которые (при повышенной концентрации) способствуют развитию диабетической патологии, повреждений микроциркуляторного русла (повреждение мелких артерий, которое ведет к ретинопатии, нефропании и нейропатии).
Кроме того, Бенфотиамин обладает прямыми антиоксидантными свойствами и способен ослаблять индуцированное гипергликемией окислительное повреждение эндотелия.
Другие аспекты
Доза 80мг/кг Бенфотиамина перорально предотвращает увеличение ацеллюлярных капиллярных сегментов в сетчатке крыс, страдающих диабетом свыше 36 недель, обеспечивая полную защиту от диабетической ретинопатии (по данным исследования на крысах).
Перенаправление G3P и F6P по пентозофосфатному пути и активация транскетолазы, по всей видимости, предотвращает сокращение числа сердечных клеток-предшественников и может играть кардиопротекторную роль при диабете.
В исследовании были задействованы 9 особей с диабетом 1 типа, которым вводили 300 мг Бенфотиамина дважды в день (суммарно 600 мг) с альфа-липоевой кислотой (600 мг дважды в день, суммарно 1200 мг) в течение 28 дней. В результате наблюдалось повышение транскетолазной активности (оцениваемой в моноцитах) в 2-3 раза, к 15-му дню в сыворотке крови полностью нормализовалось содержание ангиопоэтина-2 (маркер метилглиоксальных аддуктов эндотелиальных клеток), и также наблюдалась тенденция к нормализации N-ацетилглюкозамино-модифицированных белков (индикаторы статуса AGE) и 6-кето-простагландина-F (статистически незначимые показатели).
У диабетиков с повышенной протеинурией (потеря белка с мочой в диапазоне 15-300 мг/24ч мочевой экскреции альбумина) прием Бенфотиамина в дозе 300 мг трижды в день (суммарно 900 мг) в течение 12 недель не обеспечивает значительного снижения уровня AGEs в сыворотке крови или моче. В этом исследовании также не обнаружено существенных различий в содержании биомаркеров эндотелиального стресса и факторов адгезии, хотя подтверждено увеличение тиамина и транскетолазной активности.
Двухлетнее наблюдение за пациентами с диабетом 1 типа (больше 15 лет болезни с предполагаемым снижением скорости проведения нервных импульсов), принимавшими 300 мг Бенфотиамина, не показало изменений уровня экскреции альбумина с мочой, гликированного гемоглобина, скорости проведения сигналов по нервам и различных воспалительных процессов.
Бенфотиамин: эффективная форма витамина В1
Всем известно о важности витамина В1 – он также называется тиамином. Он необходим для поддержания работы сердца, нервной системы, системы пищеварения, обменных процессов
Особенность тиамина в том, что он является водорастворимым витамином. Он не накапливается в организме, но из-за этого имеет один серьезный недостаток: запасы тиамина нужно пополнять ежедневно – он поступает в организм с пищей. Кроме того, он не обладает той эффективностью, которая свойственна другой форме витамина В1. Альтернатива с более высокой биодоступностью – жирорастворимая форма витамина В1 (бенфотиамин).
Что такое бенфотиамин?
Бенфотиамин – это соединение, представляющее собой жирорастворимую форму витамина В1. Бенфотиамин создали синтетически в 1954 году. Сначала японские ученые, открывшие это вещество, начали его использовать благодаря высокой степени безопасности, но со временем обнаружили и многие свойства, которые сделали бенфотиамин наиболее предпочтительной формой витамина В1 (в отличие от тиамина).
Преимущества бенфотиамина
Бенфотиамин:
- Устойчив к действию фермента, который разрушает водорастворимую форму витамина В1 (тиамин).
- Быстро всасывается в кишечнике, становясь активным метаболитом и начиная действовать в организме.
- Эффективнее тиамина защищает нервы и нервные оболочки, нормализуя работу нервной системы.
- Позволяет быстро создать высокую концентрацию витамина В1 в организме.
- Не токсичен, а также хорошо сочетается с теми витаминами и веществами, с которыми водорастворимая форма не совместима. В частности, бенфотиамин хорошо совместим с витамином В6.
Сочетание бенфотиамина с витамином В6
Сам по себе бенфотиамин не только восполняет дефицит витамина В1. В сочетании с витамином В6 (пиридоксином) он обладает положительным воздействием на нервную систему, в частности, способствует восстановлению нервных волокон, пораженных в результате воспалительных процессов. Без витамина В6 невозможно нормальное функционирование нервной системы. Благодаря ему нервные клетки усваивают глюкозу. Сочетание витаминов В1 (бенфотиамина) и В6 (пиридоксина) в последнее время стали называть новым аналгетиком: такой комплекс обладает противовоспалительным и обезболивающим действием при заболеваниях, связанных с поражением нервных волокон и вызывающих боль в спине, шее, ограничение движений, онемение конечностей.
Фармакокинетика
После приема внутрь бенфотиамин в неизмененном виде достигает верхних отделов тонкой кишки, где происходит его дозопропорциональное всасывание. При этом отщепляется монофосфатная группа под действием фосфатазы слизистой оболочки кишечника, и липофильные свойства молекулы (благодаря бензольному кольцу) начинают превалировать. Образующийся таким образом S-бензоилтиамин (S-БТ) может беспрепятственно пассивно диффундировать через клетки слизистой оболочки и попадать неизмененным в кровь.
Метаболизм и распределение
Бенфотиамин — это пролекарство со свойствами, подобными тиамину, которое после всасывания внутри клеток превращается в биологически активную коферментную форму тиаминдифосфат (ТДФ). Общее содержание тиамина в организме человека составляет приблизительно 30 мг. Наибольшие количества тиамина отмечаются, в первую очередь, в головном мозге, печени, сердце, почках и скелетной мускулатуре. Тиамин в организме человека содержится преимущественно в виде своих фосфорных эфиров. Преобладающую их часть составляет ТДФ, меньшую часть — ТМФ (тиаминмонофосфат) и ТТФ (тиаминтрифосфат). В спинномозговой жидкости содержатся только свободный тиамин и ТМФ. Это свидетельствует о том, что наряду со свободным тиамином через клеточные мембраны может проникать и ТМФ.
В цельной крови около 80% тиамина находится в эритроцитах (главным образом в форме ТДФ), свободный тиамин в плазме связывается преимущественно с альбумином. Уровень содержания тиамина в цельной крови колеблется в интервале от 5 до 12 мкг/100 мл.
В одном из экспериментальных исследований после внутрибрюшинного введения меченого бенфотиамина или тиамина гидрохлорида методом ауторадиографии определялось его распределение в различные органы и системы лабораторных мышей (печень, кровь, головной мозг, мышцы, почки). После применения бенфотиамина во всех органах выявлялся существенно более высокий, чем после введения тиамина гидрохлорида, уровень радиоактивности. Эти различия в наибольшей степени касались мышц и головного мозга. После применения тиамина гидрохлорида в мышечной ткани и головном мозге отмечалось лишь около 0,2% уровня в печени, в то время как после приема бенфотиамина — около 20% этого уровня. Данные результаты указывают на то, что применение бенфотиамина позволяет достигать значительно более высокого уровня активного вещества в тканях, чем применение водорастворимого тиамина.
Выведение тиамина из организма осуществляется приблизительно на 50% в неизмененном виде или в виде сульфатного эфира; остальную часть составляют, наряду с пока ещё не идентифицированными метаболитами, главным образом тиаминовая кислота, метилтиазолуксусная кислота и пирамин. В процессе ферментативного преобразования бенфотиамина в тиамин дополнительно образуются бензойная и гиппуровая кислоты, которые выделяются с мочой. Выведение происходит в 2 фазы: начальная быстрая (а-фаза) и вторая, более медленная фаза (p-фаза). Период полувыведения бенфотиамина в а-фазе — 5 часов, в p-фазе — 16 часов.
Сердечно-сосудистые заболевания
Сердечная ткань
В периоды гипергликемии накопление конечных продуктов гликозилирования (AGEs) и последующая активация их рецепторов (рецептор конечных продуктов гликозлирования, известный как RAGE), по-видимому, способствуют кардиомиопатии вследствие высокого содержания глюкозы в сыворотке крови; в этом исследовании отмечается, что индуцированное диабетом снижение давления в левом желудочке не имело места у мышей с отсутствием RAGE, отмечено снижение образования AGE при приеме 80 мг/кг Бенфотиамина (подтвердилось снижение уровня AGEs без влияния на уровень триглицеридов или холестерина) и вторичное ослабление коллагеновых сшивок и метилгликоксальных соединений.
Высокие дозы инъекций Бенфотиамина (100 мг/кг) в течение 14 дней, по-видимому, способствуют улучшению сердечной функции на модели стрептозотоцин-индуцированного диабета у мышей, независимого от накопления AGE. Показано, что Бенфотиамин (в дозе 70 мг/кг перорально в течение 4 недель) сохраняет сигналинг по Akt/Pim-1 пути (PI3K-зависимый), вторично по отношению к его транскетолазо-индуцирующей способности. Этот путь является защитным для кардиомиоцитов, но мешает в периоды высокого содержания глюкозы в крови, поскольку STAT3 подавляется (в норме сохраняет Pim-1), и затем индуцируется PP2А (подавляя Pim-1); Бенфотиамин предотвращает подавление STAT3 (без воздействия на РР2А) и сохраняет Pim-1, который, в свою очередь, сохраняет кардиопротекторный механизм через Akt/Pim-1.
Механизм защиты кардиомиоцитов (клеток сердечной мышцы) в ответ на стрессоры имеет либо длительный эффект вследствие снижения образования AGE (которое связано с диабетической кардиомиопатией), либо кратковременный – через антиоксидантные пути. Пока не было продемонстрировано улучшений в сердечной ткани, когда стрессор не инкубировали, предполагая профилактические, но не оздоровляющие свойства.
Эндотелий
Протеин фосфатаза А2 (PP A2) активируется в периоды гипергликемии, что вызывает глюкозо-индуцированную гибель эндотелиальных клеток через активацию NF-kB; инкубация с Бенфотиамином может уменьшить эти негативные изменения.
Было проведено исследование, где участвовали 13 больных диабетом II типа, которые потребляли высокоуглеводную пищу, прошедшую высокотемпературную обработку (вследствие чего повышалось содержание AGE), до и после 3-дневного периода, во время которого они принимали 1050 мг Бенфотиамина. Отмечено, что потребление добавок способствовало сохранению поток-опосредованной вазодилатации (которая обычно снижалась после приема пищи). Бенфотиамин устранил реактивную гиперемию, не влияя на кровяное давление или эндотелий-зависимую вазорелаксацию в любой момент времени. В этом исследовании также отмечается, что постпрандиальная концентрация глюкозы снижалась к 2 часам (10%), 4 часам (40%) и 6 часам (22%) относительно контрольного приема пищи. В подобном исследовании также было отмечено, что постпрандиальное снижение уровня адипонектина предотвращается при приеме добавок Бенфотиамина.
Кровеносная система
В одном из исследований, где использовали 2х50 мг Бенфотиамина (наряду с метилкобаламином в дозе 2х500 мкг и пиридоксином в дозе 2х50 мг) на протяжении 12 недель, было отмечено, что у пациентов с ревматоидным артритом наблюдались улучшения эндотелий-зависимого кровотока, но не изменялся эндотелий-независимый кровоток. Предположительно, это связано с повышением биодоступности оксида азота.
Фармакологическое действие В1 и В6
Бенфотиамин отличается усиленным проникновением в периферические нервы, наибольшей концентрацией вещества в плазме, печени, спинномозговой жидкости, эритроцитах и способностью длительное время сохраняться в организме человека. Обладает более высокой биодоступностью в сравнении с водорастворимым В1.
Метаболическое действие на организм:
- нормализуя обмен углеводов, восполняет дефицит тиамина;
- активно участвует в обменных процессах;
- регулирует деятельность нервной системы, улучшает проведение импульса нервных окончаний;
- нормализует углеводно-энергетический обмен в тканях;
- предохраняет сосуды, нервные волокна от повреждений гликотоксинами.
Пиридоксин — водорастворимая форма витамина В6, необходимая для полноценного функционирования ЦНС. Стимулирует обменные процессы, в качестве кофермента участвует в метаболизме белков и аминокислот, оказывает влияние на липидный, жировой обмен в организме.
Терапевтическое применение активных нейротропных веществ обосновано недостаточным поступлением в организм витаминов группы В. Бенфотиамин и перидоксин в комплексе обладают ярко выраженной эффективностью воздействия и имеют наиболее положительное лечебное действие. Применение В1, В6 при заболеваниях различного генеза направлено на восполнение их дефицита и стимуляцию естественных механизмов восстановления.
У соединений бенфотиамина и пиридоксина торговое название зависит от патента фармацевтической компании на производство медикаментов, в составе которых они присутствуют в качестве основных или дополнительных. В нашей стране самыми распространенными комбинированными препаратами, содержащими эти вещества, являются «Полинервин», «Беневрон», «Бенфогамма» и «Мильгама Композитум».
Бенфотиамин: фармакологическое действие
Бенфотиамин участвует в передаче возбуждения в нейромышечном синапсе, жировом и белковом обмене, улучшает циркуляцию крови, снижает уровень гомоцистеина, предотвращает старение организма.
Витаминную добавку применяют для защиты клеток от гипергликемического стресса. При длительном приеме у больных наблюдается облегчение симптомов диабетической нейропатии (боли, прострелы, онемение, неустойчивость при ходьбе, нарушения речи).
Benfotiamine увеличивает активность транскетолазного фермента, который снижает накопление метаболитов, повреждающих сосуды и способствующих развитию гангрены и слепоты. Благодаря антиоксидантным свойствам снижается вероятность повреждения эндотелия. Эффективность витаминной добавки подтверждена в процессе исследований по лечению больных с диабетической и алкогольной полинейропатией. Отзывы указывают, что применение Бенфотиамина помогает снизить боль и ощущение вибрации в конечностях.
Бенфотиамин тормозит выработку белка, который образует амилоидные отложения, образующиеся в мозгу людей с болезнью Альцгеймера. Бета-амилоиды разрушают нейроны головного мозга, что приводит к когнитивным нарушениям. Препараты с Бенфотиамином замедляют дегенеративный процесс и способствуют снижению выраженности нарушений речи, мышления, тонкой моторики.
Benfotiamine улучшает нейротрофичекую функцию сердечной мышцы. При дополнительном приеме вещества у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается амплитуда сердечных сокращений, улучшается энергетический обмен.
Витаминная добавка может применяться для лечения депрессивных состояний и нервных расстройств. Образовавшийся из Бенфотиамина витамин В1 ускоряет синтез ацетилхолина, который обеспечивает передачу информации между нейронами. Гормон отвечает за память, тормозит прогрессирование деменции, улучшает мыслительный процесс и настроение. При достаточном количестве витамина В1 поддерживается нормальный уровень серотонина, отвечающего за душевное состояние, настроение.
Биодобавка обеспечивает полное усвоение углеводов, выведение молочной и пировиноградной кислоты, которые снижают болевой порог, способствуют развитию ацидоза.
Benfotiamine при радикулите, неврите, повреждении периферических нервов препятствует отложению в тканях неокисленных продуктов обмена веществ, снимает боль и воспаление.
Витаминная добавка приводит в норму кислотность желудка, способствует перевариванию пищи, поддерживает тонус мышц органов пищеварительного тракта, может использоваться для лечения гастрита и язвенной болезни.
Благодаря антиоксидантной способности Бенфотиамин предупреждает повреждение сосудов, тормозит окисление триптофана, аминокислоты, участвующей в выработке гормонов, которые регулируют настроение и биологические ритмы.
Повреждение миелиновой оболочки периферических нервов вызывает двигательные и чувствительные расстройства. Бенфотиамин принимает участие в синтезе миелина, необходимого для формирования оболочки.
Введение в рацион витаминной добавки помогает снизить показатели липопротеидов низкой плотности (плохого холестерина).
Комбинированный поливитаминный препарат
Бенфотиамин и перидоксин благоприятно воздействуют на результативность лечения в их комплексном сочетании. Таким препаратом является «Мильгамма Композитум». Терапевтическое действие направлено на усиление обменных процессов в тканях и органах, регуляцию энергетических ресурсов клеток, восстановление проводимости нервных импульсов.
Широко применяется при воспалительных процессах, дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, патологиях центральной нервной системы, для купирования болевого синдрома. Обеспечивает умеренное анальгезирующее действие.
Препарат выпускается в двух лекарственных формах: инъекционной (раствор) и таблетизированной (драже). Состав раствора для инъекционного введения дополнительно включает цианкобаламин — витамин В12. На препарат «Мильгамма Композитум» цена варьируется в зависимости от лекарственной формы. Так, 10 ампул по 2 миллилитра стоят около 500 рублей, а упаковка таблеток 100 мг 60 штук — 1180 рублей.
Показания к применению
Бенфотиамин (В1) и перидоксин (В6) применяют в случае дефицита одного из витаминов и комплексно в качестве средства для симптоматической терапии ряда заболеваний:
- патологии ЦНС различного происхождения: миалгия, неврит, невралгия, корешковый синдром, парез, паралич, диабетическая или алкогольная полинейропатия;
- атеросклероз;
- анемия;
- болезнь Альцгеймера;
- острая, хроническая интоксикации;
- заболевания, связанные с нарушением кровообращения;
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорной двигательного аппарата;
- вирусный гепатит;
- цирроз печени;
- морская болезнь;
- болезнь Меньера;
- опоясывающий лишай;
- нейродермит;
- дерматит
- герпес и другие.
Кроме того, в сочетании с другими препаратами могут использоваться в качестве средства с обезболивающим эффектом.