Способ применения и дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой Релиум принимают внутрь по 5-20 мг (1-4 таблетки), разделенных на несколько приемов, непродолжительным курсом.
Для лечения бессонницы взрослым назначают кратковременно по 5-10 мг (1-2 таблетки) за полчаса до сна.
При спастических состояниях мышц взрослые принимают в несколько приемов дозу 5-15 мг (1-3 таблетки), в случае необходимости суточную дозу увеличивают до 60 мг (12 таблеток).
При алкогольном абстинентном синдроме суточная доза составляет 30 мг (6 таблеток) разделенных на 3 приема, максимально допустимая доза – 60 мг в сутки.
Рекомендованные суточные дозы для детей и подростков в зависимости от возраста:
- 2-3 года – 2-5 мг в 2-3 приема;
- 4-7 лет – 4-6 мг в 2-3 приема;
- 8-18 лет – 5-8 мг в 2 приема.
Раствор для инъекций, раствор для внутривенного и внутримышечного введения Длительность лечения и режим дозирования Релиума подбирается лечащим врачом строго индивидуально, с учетом состояния пациента и переносимости средства.
Препарат вводят внутривенно или внутримышечно (глубоко в крупные мышцы), для взрослых доза может варьировать от 2 до 20 мг.
Рекомендованный режим дозирования для взрослых:
- Тяжелые рецидивирующие судорожные припадки и эпилептический статус: вводят в вену или мышцу в начальной дозе 5-10 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 10-15 минут и еще спустя 2-4 часа, максимальная доза в сутки – 30 мг;
- Острые случаи беспокойства и тревоги: назначают внутривенную или внутримышечную инъекцию в дозе 2-5 мг, в случае необходимости вводят повторно в той же дозе через 3-4 часа;
- Столбняк, спазмы мышц, атетоз: внутривенно или внутримышечно по 5-10 мг, при столбняке может потребоваться увеличение дозы;
- Тяжелые фобические расстройства: вводят в вену или мышцу в дозе 5-10 мг, повторная инъекция допустима спустя 3-4 часа;
- Алкогольный абстинентный синдром: однократно внутривенно или внутримышечно используют в дозе 10 мг, затем в случае необходимости через 3-4 часа – в дозе 5-10 мг;
- Премедикация: внутривенно медленно вводят 10 мг, при максимальной дозе 20 мг (назначенной только в том случае, если пациент не получает одновременно наркотические анальгетики). Также разрешается внутримышечное введение в дозе 5-10 мг за 30 минут до назначенной операции/процедуры;
- Гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью, тревогой), гипертонический криз, спазмы сосудов, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии): дозу подбирают индивидуально, средняя терапевтическая составляет 5-10 мг;
- Электроимпульсная терапия: проводят внутривенную инъекцию в дозе 5-10 мг за 5-10 минут до начала процедуры.
Детям с 5-й недели жизни Релиум назначают для лечения столбняка внутривенно (медленно) или внутримышечно в дозе 1-2 мг, от 5 лет и старше – в дозе 5-10 мг, в случае необходимости инъекцию повторяют через 3-4 часа.
При тяжелых рецидивирующих судорожных припадках и эпилептическом статусе детям с 5-й недели жизни и до 5 лет препарат вводят под контролем дыхательной функции внутривенно медленно на протяжении 2-5 минут в дозе 0,2-0,5 мг (максимально до 5 мг), детям старше 5 лет – в дозе 1 мг (максимально до 10 мг). В случае необходимости проводят повторное введение раствора через 2-4 часа.
Пациентам преклонного возраста, а также истощенным и ослабленным больным рекомендуют к приему ½ обычной дозы.
При наличии функциональных нарушений почек и печени дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина и степени печеночной недостаточности.
Непосредственно перед внутривенным введением содержащийся в ампуле препарат (2 мл) разводят до объема 10 мл 5% раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида (физиологического раствора), инъекцию проводят со скоростью до 4 мг (4 мл) в минуту. Для внутривенного капельного вливания Релиум в дозе 100 мг (10 ампул) разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы или физиологического раствора и проводят инфузию со скоростью 40 мл в час (8 мг диазепама).
Особые указания и меры предосторожности
Внутривенная инъекция должна выполняться медленно – из расчёта 1 мл раствора в минуту. Нельзя проводить непрерывное внутривенное вливание, так как высок риск абсорбции лекарственного состава и выпадения осадка.
Из-за привыкания к препарату нельзя назначать большие дозы и длительные курсы терапии.
Прекращение длительного курсового приёма Реланиума необходимо осуществлять осторожно, постепенно снижая дозу, так как при резком прерывании терапии у пациента может развиться эффект отмены. Однако в ряде случаев следует прекратить применение препарата незамедлительно – если у пациента наблюдается агрессивность в поведении, возникают бред, галлюцинации, появляются мысли о самоубийстве
Применение при беременности и в период лактации
Реланиум нельзя принимать во время беременности и при грудном вскармливании. Входящий в состав лекарства диазепам негативно воздействует на плод и, через грудное молоко, на новорождённого, угнетая центральную нервную систему, нарушая дыхание и сосательные рефлексы.
Применение при нарушениях функции печени и почек
При назначении Реланиума пациентам с болезнями почек и печени высок риск появления нежелательных побочных эффектов из-за накопления активного вещества в организме.
Назначение у детей и пожилых пациентов
Дозировка детям должна подбираться индивидуально, поскольку они особенно чувствительны к бензодиазепинам, угнетающим функцию центральной нервной системы.
У пожилых пациентов, а также у лиц с нарушением функции печени, производное бензодиазепина долго выводится из организма, поэтому необходимо наблюдение врачей во время приёма препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Реланиум может вступать во взаимодействие с различными препаратами, усиливая или ослабляя производимый фармакологический эффект, что необходимо учитывать при определении схемы комплексной медикаментозной терапии.
Транквилизатор при взаимодействии с дыхательными аналептиками и психостимуляторами снижает свою активность.
Нельзя применять препарат вместе со снотворными, седативными препаратами, обезболивающими средствами наркотического типа, лекарствами, являющимися аналогами или содержащими в составе диазепам.
Условия продажи и хранения
Реланиум отпускается только по рецепту.
Хранить его нужно при температуре 15-25 градусов, в месте, куда не попадает солнечный свет, и не могут добраться дети. Срок хранения – пять лет.
Меры предосторожности
При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок
Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).
Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы. Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены. Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.
Побочные эффекты
Они также перечислены в инструкции по применению таблеток «Реланиум». Таблетки и раствор необходимо принимать в соответствии со схемой лечения, составленной врачом. Если пренебрегать противопоказаниями и дозировками, будут нежелательные реакции. Их перечень внушительный:
Повышенная утомляемость. Депрессия
Нарушенное внимание. Головные боли. Тремор
Дезориентация. Головокружения. Антероградная амнезия. Атаксия. Нарушение координации движения, а также неустойчивость и шаткость. Замедление двигательных реакций. Парадоксальные реакции. Спутанность сознания. Сонливость. Гипорефлексия. Расстройства экстрапирамидного характера. Каталепсия. Подавленность настроения. Психомоторное возбуждение. Гипорефлексия. Мистения. Дизартрия. Галлюцинации. Суицидальные наклонности. Острое возбуждение. Раздражительность. Мышечные спазмы
Тремор. Дезориентация. Головокружения. Антероградная амнезия. Атаксия. Нарушение координации движения, а также неустойчивость и шаткость. Замедление двигательных реакций. Парадоксальные реакции. Спутанность сознания. Сонливость. Гипорефлексия. Расстройства экстрапирамидного характера. Каталепсия. Подавленность настроения. Психомоторное возбуждение. Гипорефлексия. Мистения. Дизартрия. Галлюцинации. Суицидальные наклонности. Острое возбуждение. Раздражительность. Мышечные спазмы.
И это только со стороны нервной системы! Помимо перечисленного могут возникнуть еще такие побочные реакции:
- Тромбоцитопения.
- Анемия.
- Агранулоцитоз.
- Увеличение количества ферментов в печени.
- Гиперсаливация.
- Ослабление аппетита.
- Сухость во рту.
- Запоры.
- Икота.
- Гастралгия.
- Икота.
- Тошнота.
- Изжога.
- Тахикардия.
- Проблемы с кровяным давлением.
- Усиленное сердцебиение.
- Дисменорея.
- Зуд, кожная сыпь.
- Недержание мочи или ее задержка.
- Нарушение либидо и функции почечной системы.
- Венозный тромбоз, который может возникнуть в месте укола, либо флебит.
Ни в коем случае нельзя игнорировать инструкцию таблеток «Реланиум». Если, например, беременная женщина решит начать принимать этот эффективный препарат, она навредит не только себе, но и плоду – возможно угнетение нервной системы, нарушение работы дыхания и сосательного рефлекса, тератогенность.
Еще каждому пациенту, которому врач выписал на таблетки «Реланиум» рецепт, надо знать, что он вызывает привыкание, медикаментозную зависимость, нарушение работы органов дыхания, снижение веса, булимию.
Если резко отменить прием средства, то возникнет так называемый синдром отмены. Он проявляется тревожностью, головными болями, чувством страха, раздражительностью, волнением, возбуждением, нарушением сна, дисфорией, нервозностью, гиперакузией, деперсонализацией, парестезиями, расстройствами восприятия, острым психозом, судорогами, галлюцинациями, тахикардией, светобоязнью и судорогами.
У недоношенных младенцев средство способно вызвать мышечную гипотензию, гипотермию и диспноэ.
Особые указания
С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений
В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.
Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста. При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.
Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.
При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.
В период лечения употребление алкоголя запрещается.
Использование в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
При применении Реланиума могут отмечаться следующие побочные эффекты:
- Расстройства центральной и периферической нервных систем. В начале терапии, особенно у пациентов пожилого возраста, часто отмечаются повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, дезориентация, атаксия, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций, антероградная амнезия. В редких случаях отмечаются тремор, депрессия, каталепсия, эйфория, спутанность сознания, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции, гипорефлексия, мышечная слабость, дизартрия, астения. В единичных случаях возможны парадоксальные реакции (мышечный спазм, тревога, галлюцинации, нарушения сна, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, страх, суицидальные наклонности);
- Нарушения со стороны системы кроветворения, проявляющиеся анемией, агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией, нейтропенией;
- Расстройства пищеварительной системы, такие как изжога, гиперсаливация или сухость во рту, тошнота и/или рвота, гастралгия, снижение аппетита, икота, запор, изжога, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, нарушения функции печени;
- Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся тахикардией и артериальной гипотензией;
- Проблемы со стороны мочевыделительной системы (задержка или недержание мочи, нарушение функции почек);
- Нарушения дыхательной системы (при слишком быстром введении раствора возможно угнетение дыхания);
- Аллергические реакции (чаще всего сыпь на коже и зуд);
- Нарушения половой системы, проявляющиеся дисменореей, снижением или повышением либидо;
- Прочие побочные реакции: привыкание и лекарственная зависимость. В редких случаях отмечаются снижение массы тела, диплопия (нарушение зрения), булимия, угнетение дыхательного центра;
- Местные реакции: воспаление сосудистых стенок вен, припухлость, краснота и боль в месте введения.
При резком снижении дозы или внезапном прекращении приема Реланиума очень высок риск развития синдрома отмены. Его симптомы: повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, нарушения сна, усиление потоотделения, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, тошнота, тревога, рвота, головная боль, тремор, расстройства восприятия, тахикардия, светобоязнь, галлюцинации, парестезии, судороги. В некоторых случаях возникают психотические расстройства.
В случае применения Реланиума в акушерстве у новорожденных могут развиться диспноэ, гипотермия и/или мышечная гипотония.
Передозировка диазепама проявляется сонливостью, парадоксальным возбуждением, угнетением сознания, снижением рефлексов (вплоть до арефлексии) и реакции на болевые раздражения, тремором, нистагмом, атаксией, дизартрией, снижением АД, брадикардией, коллапсом, угнетением дыхания и сердечной деятельности, комой. В том случае, если пациент принял слишком большую дозу препарата, следует как можно быстрее сделать промывание желудка, провести форсированный диурез, дать больному активированный уголь. Гемодиализ при передозировке Реланиума малоэффективен, дальнейшее лечение предполагает проведение симптоматической терапии, включающей поддержание артериального давления и дыхательной функции. При необходимости осуществляют искусственную вентиляцию легких. Специфическим антидотом диазепама является флумазенил, его пациенту назначают только в условиях стационара. Однако он противопоказан пациентам с эпилепсией, принимающим бензодиазепины, поскольку такое сочетание может вызвать развитие эпилептического припадка.
Аналоги
Существует множество препаратов, идентичных по своему составу и оказываемому действию. Аналогами «Реланиума» являются следующие медикаменты:
- «Апариум». Действующим веществом также является диазепам. Показания абсолютно аналогичны. Препарат предлагается в двух видах, отличающихся дозировкой — есть таблетки по 2 и по 5 мг соответственно.
- «Валиум Рош». Существует в виде инъекций (в 1 мл — 5 мг диазепама), а также в таблетированной форме — в каждой штуке по 5 или 10 мг действующего вещества.
- «Диазепабене». Тоже диазепам, выпускаемый в различных формах. Есть драже, растворы для внутримышечного, внутривенного и инъекционного введения, таблетки.
- «Диазепам». Мощный транквилизатор, предлагающийся в виде таблеток (2 и 5 мг активного вещества) и ампульного раствора (в 2 мл — 10 мг).
- «Диазепекс». Анксиолитик, продающийся в виде таблеток (2 или 5 мг). В каждом блистере (в коробке таких два) по 10 штук.
Помимо этих средств альтернативой являются препараты, известные под названиями «Диапам», «Релиум», «Сибазона», «Седуксен» и «Сибазон».
Раствор для в/в и в/м введения — 1 мл диазепам — 5 мг вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.
Фармакокинетика
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама. Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Особые указания
Нужно помнить что пациент может использовать лекарство с суицидальными намерениями.
Рассматриваемая лекарственная форма применяется с осторожностью при следующих явлениях:
Тяжелое депрессивное состояние. В данном случае пациент может использовать медикамент с суицидальными намерениями.
При внутривенном введении, лекарственный раствор подают в замедленном виде.
Непрерывные внутривенные инфузии запрещены, чтобы не спровоцировать появление осадков и адсорбции медикамента материалами ПВХ.
Применяемый в повышенных дозировках, вызывает привыкание. Особенно этому явлению подвержены лица, ранее злоупотреблявшие спиртосодержащими напитками и некоторыми медикаментами.
При отсутствии потребности не рекомендуется продолжительный прием этого средства.
Категорически запрещается резко отменять употребление
Поскольку это вызовет развитие синдрома так называемой отмены.
Если у пациентов, употребляющих Реланиум, возникает агрессивность, тревожность, появляется сильный страх, галлюцинации, судороги мышечных групп, проблемы с засыпанием или даже суицидальные наклонности, лечение подобным медикаментом требуется немедленно завершить.
Начало терапии или резкая отмена приёма этой лекарственной формы у эпилептиков может вызывать учащение припадков.
Лицам преклонного возраста этот медикамент назначается с осторожностью. Если человек страдает патологиями печени и почек, лечащий врач перед назначением этого медикамента должен сопоставить риск и пользу от подобной терапии.
Применение детям
Детский организм особенно чувствителен к подобным медикаментам, поскольку антидепрессанты угнетают неокрепшую ЦНС. Детям до года категорически запрещается назначать лекарственные формы, содержащие бензиловый спирт, чтобы не вызвать развитие токсического синдрома, который влечет за собою следующие явления:
- метаболический асцидоз;
- нарушение нормальной работы ЦНС;
- сбой работы дыхательной системы;
- почечную недостаточность;
- иногда возможно формирование эпилептических припадков.
Когда ожидаемый положительный результат превышает возможные риски, медикамент назначается в дозировке 1 мг 3 раза в день. Наиболее эффективно внутривенное медленное введение лекарственного средства.
За рулем
Если пациент проходит терапию Реланиумом, ему настоятельно рекомендуется отказаться от любых занятий, где требуется повышенная внимательность и мгновенная психомоторная реакция. Поскольку препарат способен угнетать ЦНС и импульсы, поступающие из головного мозга, отвечающие за быстроту ответной реакции.
Совместимость с алкоголем
Реланиум с алкогольными напитками не совместим. Кроме того, препарат категорически запрещается принимать вместе со спиртосодержащими лекарственными средствами.
Можно ли купить без рецепта?
Поскольку Реналиум является наркотическим медикаментом, приобрести его в свободной продаже не удастся. Средство отпускается через аптечную сеть только на основании рецепта, выписанного врачом. Распространение без рецепта чревато уголовной ответственностью.
Можно ли считать Реланиум наркотиком?
Реланиум – это транквилизатор, обладающий анксиолитическим воздействием и оказывающий следующие терапевтические эффекты:
- блокирует появление судорог;
- оказывает транквилизирующее воздействие;
- способствует скорейшему засыпанию.
Если этот препарат употребит человек с наркотической зависимостью, у него проявятся следующие эффекты:
- чувство беззаботности;
- легкость в теле;
- прилив тепла по всему организму;
- движения и координация становятся замедленными;
- нарушается цветовое и звуковое восприятие.
После приема Реланиума у наркозависимых исчезает ломка. Однако для получения подобных эффектов препарат требуется ввести внутривенно. Резюмируя описание можно утверждать, Реланиум является наркотическим лекарственным средством.
Показания к применению
Реналиум прописывается при условии наличия у пациента таких расстройств:
- беспричинная тревога;
- расстройства сна;
- артрит;
- спазмы скелетных мышц;
- спастические состояния;
- бурсит;
- прогрессирующий полиартрит;
- вертебральный синдром;
- миозит;
- артроз;
- головные боли;
- ревматический пельвиспондилоартрит;
- стенокардия.
Медикамент также может применяться в случае таких состояний:
- реактивные транзиторные состояния;
- тремор;
- абстиненция алкогольного характера;
- язвенные заболевания пищеварительной системы;
- артериальная гипертензия;
- психосоматические нарушения;
- эпилепсия;
- менструальные нарушения;
- гестоз;
- экзема;
- климактерические расстройства;
- отравления фармакологическими препаратами;
- болезнь Мольера.
Реланиум может быть назначен в роли премедикации перед хирургическими манипуляциями, даже малоинвазивного характера. Парентерально средство вводится в качестве премедикации перед погружением пациента в общий наркоз и в случае инфаркта.
Медикамент активно применяется для облегчения течения процесса родоразрешения в случае преждевременного отслоения плаценты и преждевременности родов. Также Реланиум используется в психиатрической и неврологической практиках.
для взрослых
Препарат назначается пациентам взрослой возрастной группы при условии отсутствия противопоказаний и только лечащим врачом. Самоназначение и нарушение врачебных предписаний недопустимо.
для детей
По причине высокой токсичности медикаментозного средства пациентам детской возрастной группы Реланиум прописывается только в сочетании с гепатопротекторами. Прием медикамента ведется под контролем медицинских специалистов.
для беременных и в период лактации
В период вынашивания Реланиум может быть назначен, но применяется редко, так как характеризуется высокой токсичностью. Тем не менее, его применение может быть необходимо в ходе родовой деятельности. При лактации нежелательно применять медикамент без предварительного отказа от кормления ребенка грудным молоком.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
- Активное действующее вещество препарата оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, которое реализуется, в основном, в гипоталамусе, таламусе и лимбической системе.
- Увеличивает пре- и постсинаптическое торможение передачи нервных импульсов в центральную нервную систему, что достигается за счет ингбирующего действия гамма-аминомасляной кислоты
- Имеет седативный, снотворный, миорелаксирующий, противосудорожный и анксиолитический эффект
- Механизм действия заключается в снижении возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов
Фармакокинетика
При внутримышечном ведении (в зависимости от места) всасывание активного действующего вещества может быть достаточно медленным
Важно! Абсорбция будет быстрой и полной при введении лекарства в дельтовидную мышцу
- Биодоступность – 90%
- Максимальная концентрация активного действующего вещества в плазме крови достигается через 1 час при внутримышечном введении, через 15 минут – при внутривенном введении и 45 минут– при пероральном приеме
- Активное действующее вещество и его метаболиты могут проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
- Связь с белками плазмы – 98 %
- Метаболизируется в печени (производные: десметилдиазепам, темазепам и оксазепам)
- Выводится почками: 70% — в виде глюкуронидов, 1-2? В неизменном виде, около 10% с каловыми массами
- Период полувыведения производных активного действующего вещества: десметилдиазепам -30-100 часов, темазепам – 9,5-12,5 часов, оксазепам – 5-15 часов)
- Период полувыведения может буть увеличен у пожилых людей, у новорожденных, у пациентов, страдающих острой печеночной недостаточностью
- Вот сколько времени Реланиум действует на организм человека: выведение метаболитов после прекращения лечения очень медленное, они сохраняются в крови до нескольких дней и даже недель
Фармакологическое действие
По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код N05BA01. Он относится к бензодиазепиновым транквилизаторам.
Диазепам, будучи единственным активным веществом, обуславливает фармакологическое действие Реланиума. Он воздействует на бензодиазепиновые рецепторы и, тем самым, производит центральный миорелаксирующий, противосудорожный, седативный, снотворный эффекты.
Фармакодинамика
Взаимодействуя с миндалевидным комплексом в лимбической системе, диазепам вызывает анксиолитический эффект, который выражается в уменьшении тревожности, страха, эмоционального напряжения, исчезновении беспокойства.
Диазепам влияет на неспецифические ядра таламуса, угнетает клетки ретикулярной фармации ствола головного мозга. Это обуславливает выраженные седативный, снотворный и противосудорожный (благодаря усилению пресинаптического торможения) эффекты, уменьшение интенсивности неврологической симптоматики. С Реланиумом получается подавить эпилептогенную активность, хотя снять возбуждение в эпилептическом очаге ему не под силу.
Миорелаксирующее действие препарата происходит за счёт замедляющего влияния на полисинаптические спинальные афферентные тормозящие пути. Угнетение передачи возбуждения с адренергических нейронов отражается на коронарных сосудах – они расширяются, а кровяное давление падает.
Пациенты, принимающие Реланиум, отмечают повышение болевого порога, урежение рецидивов пароксизмов со стороны вестибулярного аппарата, парасимпатической нервной системы, панических атак и подобных симптомов.
Диазепам тормозит секрецию желудочного сока в период сна.
На продуктивную психологическую симптоматику Реланиум не влияет. То есть при аффективных расстройствах, галлюцинациях, бреде продуктивного свойства его не применяют.
Реланиум эффективен при хроническом алкоголизме и абстинентном синдроме. Он помогает бороться с тремором, ажитацией, галлюцинациями, делирием, негативизмом.
Фармакокинетика
После укола раствора Реланиума активное вещество может всасываться неравномерно и медленно при введении в разные места. Если инъекция выполняется в дельтовидную мышцу, препарат всасывается и абсорбируется быстрее. Диазепам обладает высокой биодоступностью.
Максимальная концентрация в крови фиксируется через одну-две недели, если пациенту назначен курс уколов. Диазепам почти на 100 % попадает в кровь, где связывается с её белками. Действующее вещество проникает в грудное молоко кормящей женщины.
Клиническая эффективность появляется на 2-й…7-й дни приёма препарата. Если Реланиум применяется в терапии парестезий, аритмий, кардиалгий, видимый эффект заметен примерно спустя неделю после начала лечения.
Препарат метаболизируется в печени, медленно выводится через почки и каловые массы, при курсовом использовании может накапливаться в организме и покидать его в течение длительного времени. У младенцев, пациентов с почечными и печёночными патологиями, людей преклонного возраста период выведения остатков может быть более долгим.
