Все, что вам нужно знать о фентаниле

Содержание:

Если вы слышали об эпидемии опиоидов, которая является одним из основныхсмерти от отчаяния мы наблюдаем сегодня — но лично это никак не повлияло на вас, взгляните на это недавнее исследование. Было установлено, что фентанил был обнаружен в токсикологических отчетах почти двух третей из 196 человек, умерших от передозировки опиоидов в Массачусетсе с октября 2014 года по март 2015 года. Из этих смертей 82 процента занимаются незаконно изготовленным фентанилом и у 90 процентов не было пульса, когда появился ЕМТ (он же быстрая смерть).

Исследователи также опросили 64 взрослых, которые использовали опиоиды в прошлом году и испытывали или наблюдали передозировку в течение последних шести месяцев. Из этих интервью исследователи узнали, что 75 процентов участников применяли или наблюдали введение налоксона, что привело к успешному отмене передозировки. (1)

Изученные данные о передозировке по 10 штатам, участвующим в программе расширенного государственного надзора за опиоидной передозировкой Центра по контролю за заболеваниями в период с июля по декабрь 2016 года, выявили, что аналоги фентанила — или препараты, которые химически и структурно аналогичны фентанилу — были обнаружены в 14 процентах случаев передозировки. Кроме того, 20 процентов случаев смерти от фентанила или аналога фентанила не выявили признаков употребления инъекционных наркотиков; Большинство альтернативных применений были вдыхание или прием препарата. (2)

Фармакология

Классификация

Фентанил представляет собой синтетический опиоид из семейства фенилпиперидинов , которое включает суфентанил , альфентанил , ремифентанил и карфентанил .

Структура-деятельность

Структуры опиоидов имеют много общего. В то время как опиоиды, такие как кодеин, гидрокодон, оксикодон и гидроморфон, синтезируются простыми модификациями морфина, фентанил и его родственники синтезируются модификациями меперидина. Меперидин является полностью синтетическим опиоидом, а другие члены семейства фенилпиперидинов, такие как альфентанил и суфентанил, являются сложными версиями этой структуры.

Как и другие опиоиды, фентанил представляет собой слабое основание, которое хорошо растворяется в липидах, связывается с белками и протонируется при физиологическом pH. Все эти факторы позволяют ему быстро проникать через клеточные мембраны, способствуя быстрому действию на организм и центральную нервную систему.

Механизм действия

Фентанил на опиоидных рецепторах

Сродства , K i	Соотношение
MOR	DOR	KOR	MOR: DOR: KOR
0,39 нМ	> 1000 нМ	255 нМ	1:> 2564: 654

Фентанил, как и другие опиоиды, действует на опиоидные рецепторы. Эти рецепторы представляют собой рецепторы, связанные с G-белком, которые содержат семь трансмембранных частей, внутриклеточные петли, внеклеточные петли, внутриклеточный C-конец и внеклеточный N-конец. Внеклеточный N-конец важен для дифференциации различных типов связывающих субстратов. Когда фентанил связывается, последующая передача сигналов приводит к ингибирующим эффектам, таким как снижение продукции цАМФ , снижение притока ионов кальция и усиление оттока калия. Это подавляет восходящие пути в центральной нервной системе, чтобы повысить болевой порог за счет изменения восприятия боли; это опосредуется уменьшением распространения ноцицептивных сигналов, что приводит к обезболивающему эффекту.

Как агонист μ-рецепторов, фентанил связывается в 50-100 раз сильнее, чем морфин. Он также может связываться с дельта- и каппа-опиоидными рецепторами, но с более низким сродством. Он обладает высокой растворимостью в липидах, что позволяет ему легче проникать в центральную нервную систему . Он ослабляет «вторую боль» с первичным воздействием на медленно проводящие немиелинизированные С-волокна и менее эффективен при невропатической боли и сигналах «первой боли» через небольшие миелинизированные А-волокна.

Фентанил может сильно вызывать следующие клинические эффекты через агонизм μ-рецепторов.

• Надспинальная анальгезия (μ ₁ )
• Угнетение дыхания (μ ₂ )
• Физическая зависимость
• Жесткость мышц

Он вызывает седативный эффект и спинальную анальгезию за счет агонизма β-рецепторов.

Лечебные эффекты

• Обезболивание: в первую очередь, фентанил снимает боль, воздействуя на μ-рецепторы головного и спинного мозга.
• Седативный эффект: фентанил вызывает сон и сонливость при увеличении дозировки, а также может вызывать δ-волны, часто наблюдаемые при естественном сне на электроэнцефалограмме.
• Подавление кашлевого рефлекса: фентанил может уменьшить борьбу с эндотрахеальной трубкой и чрезмерным кашлем за счет уменьшения кашлевого рефлекса, что становится полезным при интубации людей, которые не спят и имеют нарушенные дыхательные пути. После болюсной дозы фентанила люди могут также испытывать парадоксальный кашель, который до сих пор не изучен.

Обнаружение в биологических жидкостях

Фентанил может быть измерен в крови или моче для отслеживания злоупотребления, подтверждения диагноза отравления или помощи в судебно-медицинском расследовании смерти. Коммерчески доступные иммуноанализы часто используются в качестве начальных скрининговых тестов, но хроматографические методы обычно используются для подтверждения и количественного определения. Тест Marquis Color также может использоваться для обнаружения фентанила. При добавлении формальдегида и серной кислоты раствор станет фиолетовым при добавлении опиумных препаратов. Ожидается, что концентрации фентанила в крови или плазме будут в диапазоне 0,3–3,0 мкг / л у лиц, терапевтически применяющих это лекарство, 1–10 мкг / л у людей в состоянии интоксикации и 3–300 мкг / л у жертв острой передозировки. Бумажная масс-спектрометрия с распылением (PS-MS) может быть полезна для первоначального тестирования образцов.

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фентанил является опиоидным анальгетиком короткого действия. Он активирует противоболевую (антиноцицептивную) систему, нарушая межнейронную передачу болевых импульсов и изменяя эмоциональную окраску боли.

По своим фармакологическим свойствам фентанил очень близок к морфину: угнетает активность дыхательного центра, повышает болевой порог при различных болевых стимулах, действует угнетающе на центральную нервную систему и тормозит условные рефлексы. Фентанил отличается от морфина более высокой активностью (анальгезирующий эффект фентанила в 100 раз превосходит таковой у морфина), способностью сильнее угнетать дыхательный центр и меньшей продолжительностью терапевтического действия.

Обезболивающий эффект при введении препарата развивается достаточно быстро. При внутривенном введении Фентанила максимальный эффект развивается спустя 1–3 минуты после инъекции и сохраняется в течение 15–20 минут; при внутримышечном введении – спустя 3–10 минут и сохраняется в течение 1–2 часов.

Фармакокинетика

Для среднего обезболивания концентрация препарата в плазме должна составлять 15–20 нг/мл. Фентанил на 79–87% связывается с белками плазмы. Его клиренс равен 400–500 мл/мин, объем распределения составляет 60–80 литров, а период полувыведения – 10–30 минут. Препарат быстро перераспределяется из мозга и крови в жировую ткань и мышцы.

Метаболизм происходит в печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования), надпочечниках, почках и кишечнике. Фентанил выводится почками в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (10%). Около 9% препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фентанил способен проникать в грудное молоко.

Как развивается опасная зависимость?

При приеме этого наркотического вещества развивается зависимость, которая отличается от остальных. Стадии вовлечения, существующие при употреблении героина, морфия, трамадола, здесь отсутствуют. Достаточно несколько раз употребить фентанил, чтобы получить сильнейшую психическую и физическую зависимость. При этом человек уже не в силах отказаться от опасного психоактивного вещества. Приняв пару раз смертельный наркотик, он становится инвалидом и вынужден потом всю оставшуюся жить принимать таблетки, предупреждающие возникновение эпилептических припадков. Это очень страшно. Наркоман нуждается в одурманивающем веществе несколько раз за день. Только в этом случае он будет чувствовать себя удовлетворительно. Конечно, бороться с такой зависимостью очень нелегко.

Быстрота развития наркотической тяги обусловлена усиленным действием препарата. Он сразу же проникает в мозг, а не задерживается в тканях, как иные одурманивающие вещества. Впоследствии наркоман вынужден постепенно повышать дозу, а если он пропустит прием фентанила, у него возникнет сильнейшая суставная боль, обильное слюнотечение. У некоторых больных появляются судороги, озноб, текут слезы из глаз. Мужчины, длительно употребляя данное вещество, становятся импотентами. Большинство из них — люди молодого возраста.

Снятие фентанила

Поскольку опиоиды настолько сильны, особенно фентанил, необходимо контролировать абстиненцию путем снижения дозировки препарата под руководством врача, а не отказа от «холодной индейки». Пластырь с фентанилом доставляет лекарство в расширенном виде в течение 72 часов. Период полувыведения фентанила длится 17 часов, а симптомы отмены обычно начинаются примерно через день или около того после удаления пластыря. (9)

Медикаментозное лечение, такое как бупренорфин или метадон, может быть назначено для предотвращения рецидива. Исследования показали, что у пациентов, принимающих эти лекарства, вероятность рецидива составляет 50 процентов. (10)

Симптомы отмены опиоидов могут длиться неделю или могут длиться до месяца. Симптомы острой отмены опиоидов включают в себя: (11)

• Низкая энергия, раздражительность, тревожность, агитация, бессонница
• Насморк, слезящиеся глаза
• Горячие и холодные поты, мурашки по коже
• зевающий
• Боль в мышцах и боли
• Спазмы в животе, тошнота, диарея

После острой абстиненции наступает вторая стадия абстиненции, известная как синдром пост-острой абстиненции (PAWS). Симптомы ЛАП могут длиться до двух лет, Наиболее распространенные пост-острые симптомы отмены включают в себя: (12)

• Перепады настроения
• тревожность
• Раздражительность
• Усталость
• Переменная энергия
• Низкий энтузиазм
• Переменная концентрация
• Нарушенный сон

Важно быть терпеливым к себе во время прохождения PAWS; возьмите один день за один раз. Практикуйте уход за собой и найти способы расслабитьсяМожет быть, с помощью упражнений или хобби

Очень важно найти способы расслабиться, так как работа с подъемами и спадами PAWS может вызвать рецидив, если вы не будете осторожны. Попробуйте стратегии предотвращения рецидивов, чтобы сосредоточиться на выздоровлении. (13)

Можно ли получить передозировку от фентанила?

Да, передозировка фентанилом очень частое явление среди наркоманов. Поскольку фентанил в сотни раз мощнее героина, очень легко ошибиться с дозой и пасть жертвой передозировки. Когда человек добровольно вводит в себя фентанил, он рискует своей жизнью. При передозировке сначала замедляется, а потом и вовсе останавливается дыхание. Поступление кислорода к головному мозгу прекращается, наступает гипоксия, и, как следствие, летальный исход. Если всё же успеют откачать, человек может превратиться в овощ на всю оставшуюся жизнь из-за отмирания мозга. Так что если пока ваш мозг на месте, задумайтесь, стоит ли продолжать “искушать” судьбу.

Инструкция по применению Фентанила

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема анальгетиков в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости. При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в — по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в — по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в — 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи

При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Фармакологическое действие Фентанила

Фентанил представляет собой синтетический анальгетик, обладающий кратковременным и быстрым обезболивающим и седативным действием. По своей анальгезирующей способности многократно превосходит Морфин.

Препарат оказывает угнетающее воздействие на сосудодвигательный и дыхательный центры. Возбуждает рвотный центр, а также центры блуждающего нерва. Фентанил повышает тонус сфинктеров мочевого и желчного пузырей. Снижает почечный кровоток, перистальтику кишечника и артериальное давление. Способствует наступлению физиологического сна, вызывает эйфорию.

Скорость развития толерантности и лекарственной зависимости к обезболивающему действию Фентанила отличается значительными индивидуальными различиями.

Препарат значительно реже вызывает гистаминовые реакции, чем другие опиоидные анальгетики.

В инструкции к Фентанилу отмечается, что максимальный обезболивающий эффект при внутривенном введении препарата отмечается уже через 3 минуты, а при внутримышечном – через полчаса. Продолжительность его действия при внутривенном введении составляет один час, при внутримышечном – 2 часа, а при использовании трансдермальной терапевтической системы (ТТС) – до 72 часов.

Как возникает зависимость?

Зависимость от фентанила, значительно отличается в сравнении с другими наркотическими препаратами. Здесь нет никаких стадий вовлечений, как с морфием, трамадолом или героином. Фентанил достаточно употребить несколько раз и человек больше не сможет отказаться от данного препарата, возникает сильнейшая как физическая, так и психическая зависимость. Употребив фентанил пару раз, человек 100% остается инвалидом с последующей необходимостью, всю жизнь приминать таблетки от эпилептических припадков. Человек начинает нуждаться в данном наркотике несколько раз в день, только так он сможет чувствовать себя нормально. Освободиться от такой зависимости, крайне сложно.

Такая быстрая зависимость, обусловлена тем, что данный наркотик имеет усиленное действие, так как проникает сразу же в мозг наркомана, не задерживаясь в клетках, как другие наркотики. Постепенно наркоман начинает увеличивать дозы препарата, а при отсутствии приема наркотика, начинается сильнейшая боль в суставах, у наркомана обильное слюноотделение, могут течь слезы, проявляться озноб и судороги. При долгом употреблении препарата мужчины становятся импотентами.

Общие сведения

Фентанил является наркотическим веществом, которое производят из опиума. Он способен быстро снимать болевые ощущения. Выпускается несколькими производителями под разными торговыми названиями (Фентанил Калцекс, Фендивия, Дюрогезик, Фентадол).

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат Фентанил –  это средство из группы наркотических анальгетиков опиоидного ряда. Такие средства применяются для купирования болевого синдрома, который невозможно снять другими анальгетиками.

Международное непатентованное наименование лекарства зависит от активного вещества, которое входит в его состав и определяет его воздействие на организм. В данном случае МНН совпадает с торговым названием – фентанил.

Преимущества и недостатки Фентанила

Сферой применения лекарства является хирургическая и терапевтическая практика. Чаще всего такое средство применяют в условиях стационара или под строгим контролем врача.

Форма выпуска, стоимость

Выпускают средство в разных лекарственных формах. Это могут быть:

1. Порошок белого цвета, предназначенный для приготовления раствора для инъекций. Такой порошок практически не растворяется в воде, но растворяется в спирте.
2. Готовый прозрачный раствор в ампулах объемом 2 мл. Он предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.
3. Трансдермальный пластырь Фентанил. Эта форма предназначена для наружного использования. Имеет вид прямоугольного пластыря молочного цвета с защитной пленкой с одной стороны. На подкладке имеется надпись – латинское название действующего вещества и скорость его высвобождения.

Цена препарата зависит от формы его выпуска. Но приобрести его в обычной аптеке невозможно. Такое средство входит в список лекарств, которые имеют ограниченный оборот в Российской Федерации, поскольку обладает наркотическими свойствами и способен вызвать зависимость.

Производством лекарства занимается Государственный научно-исследовательский институт органической химии и технологии для потребностей медицинских учреждений, ветеринарных клиник. Также его применяют в научных и экспертных целях.

Состав

Состав препарата зависит от его лекарственной формы:

• В ампулах содержится активное вещество – фентанил (0, 1 мг на 2 мл раствора) и дополнительно – лимонная кислота и вода для инъекций.

• Пластырь имеет разное количество фентанила, что определяет величину поверхности его воздействия:

  • 25 мкг\час – около 10 кв. см;
  • 50 мкг\час – 21 кв. см;
  • 75 мкг в час – 31,5 кв. см;
  • 100 мкг в час – 42 кв. см. Дополнительно пластырь содержит соевое масло, канифоль и полиэтилентерефталат. Такие компоненты выполняют вспомогательную функцию.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Фармакодинамика препарата определяется действием его активного вещества. Фентанил является производным опиума. Его действие направлено на возбуждение опиатных рецепторов, которые находятся в центральной и периферической нервной системе, а также в спинном мозге. Это провоцирует развитие таких эффектов:

• увеличение порога болевой чувствительности;
• нарушение передачи возбуждения по болевым путям;
• изменение эмоционального восприятия боли;
• снотворное влияние.

Свойства препарата

Также вещество вызывает чувство эйфории. Поэтому оно может спровоцировать развитие наркотической зависимости

Важно помнить, что фентанил также имеет негативные эффекты:

• угнетение функции дыхательного центра;
• возбуждение рвотного рефлекса;
• повышение тонуса гладкой мускулатуры желчевыводящих каналов, мочевого пузыря, сфинктеров и уретры;
• снижение перистальтики кишечника;
• ухудшение почечного кровотока;
• увеличение концентрации в крови амилазы и липазы.

Обезболивающее действие при введении лекарства в вену наблюдается почти сразу (через 2 минуты) и достигает максимального эффекта через 5-10 минут. Продолжается анестезия около получаса.

Фармакокинетика Фентанила

После введения в вену лекарство из крови распределяется по жировой и мышечной ткани. Процесс метаболизма происходит в печени, почках и кишечнике. Выводится вместе с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде, а также через кишечник (около 9%). Период полувыведения составляет от 10 минут до получаса.

При нанесении пластыря наблюдается постоянное высвобождение фентанила на протяжении 4 суток. При этом концентрация увеличивается в первые сутки и, достигнув своего максимума, остается постоянной. Удаление пластыря приводит к постепенному уменьшению уровня действующего вещества в крови.

Способ применения и дозировка

Способ введения Фентанила: внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно.

Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на следующих данных: возраст, вес, общее состояние, сопутствующие болезни, прием иных лекарственных средств, вид проводимого оперативного вмешательства.

Рекомендованная схема применения препарата:

• премедикация: 0,05–0,1 мг внутримышечно за 30 минут до операции;
• вводная анестезия: 0,1–0,2 мг внутривенно;
• поддержание адекватного уровня анальгезии: 0,05–0,15 мг через каждые 10–30 минут (в сочетании с дроперидолом);
• нейролептанальгезия (в случаях, когда миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания при проведении непродолжительных, внеполостных операций): Фентанил вводится после нейролептика в дозе 0,05 мг в расчете на 10–20 кг массы тела, при этом необходимо контролировать дыхание и сохранять готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких; более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) назначают только при операциях на открытом сердце;
• операции под местной анестезией (как дополнительное обезболивающее): 0,025–0,05 мг внутримышечно или внутривенно, часто в комбинации с нейролептиками; в случаях необходимости введение повторяют каждые 20–30 минут;
• купирование острых болей: 0,025–0,1 мг внутривенно или внутримышечно (отдельно либо в сочетании с нейролептиками).

Детям Фентанил должен вводиться только внутривенно.

Рекомендованные дозы:

• при спонтанном дыхании: начальная – 0,003–0,005 мг/кг, повторная (дополнительная) – 0,001 мг/кг;
• при вспомогательной искусственной вентиляции легких: начальная – 0,015 мг/кг, повторная (дополнительная) – 0,001–0,003 мг/кг.

Побочные явления, признаки передозировки

При применении препарата у пациента могут возникать различные негативные реакции, как связанные с индивидуальной непереносимостью компонентов, так и с передозировкой.

Общие

При передозировке у пациента возникают признаки опиоидной интоксикации – сужение зрачков, угнетение дыхания, коматозное состояние. Единственный способ лечения – проведение реанимационных действий. Далее назначаются антагонисты опиоидов (налоксон), дыхательные аналептики.

Среди них:

• анафилактический шок;
• аллергические реакции на коже (зуд, жжение, сыпь, крапивница);
• заторможенность (седативный эффект);
• головные боли и головокружение;
• ухудшение зрения;
• потеря сознания;
• судороги;
• галлюцинации;
• колебания кровяного давления;
• сердечные нарушения (замедление или учащение сердцебиения, нарушение его ритма);
• местные реакции в виде жжения и боли в месте введения;
• ригидность мышц;
• реакции после выхождения из наркоза (снижение температуры тела, озноб, нарушение дыхания);
• тошнота, рвота, запор;
• почечная колика, проблемы с диурезом;
• ухудшение сексуального влечения и потенции.

Возникновение и признаки наркотической зависимости

Фентанил способен вызывать сильную зависимость, не только психологическую, но и физиологическую. Она может развиваться уже после повторного его применения. Если зависимость возникла, то больному требуется постоянное введение дозы (несколько раз в сутки). При этом ему нужно постоянно повышать дозу, чтобы получить ожидаемую эйфорию. Освободиться от такой зависимости очень сложно.

Как распознать человека, имеющего зависимость от фентанила? У него наблюдаются такие признаки:

• сужение зрачков;
• редкое тяжелое дыхание;
• нарушения речи;
• усталость;
• отсутствие аппетита;
• сонливость.

Последствия употребления фентанила

Если человек находится под действием наркотика, то он спокойный, в хорошем настроении. При окончании действия фентанила он становится вялым и апатичным, а позднее агрессивным и раздражительным. Еще один симптом – наличие на теле (в основном на руках) следов от уколов.

Показания и ограничения

Препарат используется только в условиях стационара при наличии соответствующих показаний. Среди них:

• обезболивание в сочетании с нейролептиками (например, дроперидолом);
• предварительная подготовка больного к общей анестезии для проведения хирургических манипуляций;
• осуществление вводного наркоза;

• обезболивание кратковременных поверхностных операций;

• применение в качестве дополнительного средства при хирургических вмешательствах, требующих местного обезболивания;
• купирование сильного болевого синдрома (например, при инфаркте, почечной или печеночной колике);
• устранение постоянных сильных болей, которые требуют постоянного назначения опиоидных препаратов, поскольку не могут быть купированы другими анальгетиками (например, при онкологических заболеваниях в тяжелых стадиях).

Лекарственное средство имеет множество противопоказаний. Их следует учитывать, поскольку фентанил может спровоцировать серьезные последствия. Его запрещено назначать при наличии:

• индивидуальной непереносимости активного вещества и вспомогательных компонентов;
• угнетения дыхательного центра;
• выраженной черепно-мозговой гипертензии;
• бронхиальной астме, бронхоспазме;
• отека или инфаркта легкого;
• тяжелых патологиях печени;
• пневмонии;
• акушерских манипуляциях;
• патологий экстрапирамидных структур головного мозга;
• непроходимости кишечника;
• операций на желчевыводящих путях;
• алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять препарат для лечения беременных женщин и кормящих матерей. Действующее вещество способно проникать через плаценту и в грудное молоко и наносить непоправимый вред ребенку (в том числе угнетать дыхательную активность). Если его использование необходимо в период лактации, то грудное вскармливание нужно прекратить.

Препарат может применять для анестезии детей только в случае крайней необходимости. При этом для каждого ребенка подбирается дозировка индивидуально с учетом его возраста и веса.