Лекарство "клофелин" - что такое? заменители "клофелина"

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства

Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Показания

Клофелин ампулы могут применяться для купирования гипертонических кризов и комплексного лечения различных форм артериальных гипертензий. Иногда в таких случаях в качестве заменителя используют альберел.

Также Клофелин и его аналоги применяют с целью уменьшения проявлений наркотической или же алкогольной абстиненции, так как он оказывает седативный и анальгезирующий эффект, уменьшает чувство страха и иные расстройства психики, которые наблюдаются при данном состоянии.

Противопоказания

Клофелин ампулы противопоказаны при таких состояниях, как:

атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
состояние алкогольного опьянения;
выраженная синусовая брадикардия;
выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
депрессивные состояния;
индивидуальная непереносимость препарата;
все три триместра беременности;
лактация и кормления грудью.

Побочное действие

Даже при использовании препарата в терапевтических дозах у человека может развиться:

парадоксальное повышение артериального давления в начале лечения или же ортостатический коллапс, или брадикардия;
головокружение, выраженный седативный эффект, депрессия; расстройство сна и парестезии;
расстройство аккомодации и снижение отделения слезы;
сухость во рту и устойчивые запоры;
аллергические реакции;
гинекомастия и увеличение массы тела человека.

Передозировка

При передозировке клофелина, прежде всего, угнетается центральная нервная система, наступает брадикардия и артериальная гипотония. Также в отдельных случаях может возникнуть гипотермия. Симптомы отравления начинаются сразу после инъекции или спустя час или полтора после приёма таблеток препарата. При отравлении у человека может появиться лёгкая сонливость или же пациент впадает в мозговую кому. При этом у него регистрируется редкое и поверхностное дыхание, которое обычно сопровождается периодическими глубокими вздохами. Часто значительно снижается мышечный тонус и рефлексы, появляется раздражительность. Нередко наблюдается синусовая брадикардия, сопровождающаяся артериальной гипотонией. Также может развиться атриовентрикулярная блокада всех степеней.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В случае комплексного лечения раствором клофелина в ампулах и гипотензивными препаратами иных групп (β-адреноблокаторами, спазмолитиками, диуретиками, и прочими) усиливается его гипотензивный эффект. Раствор клофелин ампулы может усиливать токсичность сердечных гликозидов. Средства, которые действуют угнетающе на центральную нервную систему, при совместном использовании препарата в ампулах или его аналогов усиливают сонливость и депрессию.

Такие препараты как октадин и анаприлин (пропранолол) совместно с раствором клофелина иногда провоцируют развитие сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект уменьшается трициклическими антидепрессантами, нейролептиками фенотиазинового ряда, азафеном, пиразидолом и фенамином.

Особые указания и меры предосторожности

Курс лечения раствором клофелина зависит от полученных результатов. Продолжительность терапевтического курса для каждого человека врач определяет индивидуально. После стабилизации артериального давления пациентов переводят на пероральный приём таблеток данного средства.

Прекращать приём таблеток следует постепенно во избежание развития «синдрома отмены» и гипертонического криза. Если артериальное давление вновь повышается, то сразу же надо возвратиться к приёму терапевтических доз препарата или применить инъекцию 0,01% раствора клофелина и в дальнейшем его отменять постепенно, при этом заменяя гипотензивными препаратами иных фармакологических групп.

Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки. Препарат клофелин ампулы в сочетании с алкоголем может вызвать резкое снижение артериального давления и коллапс. Этот эффект клофелина давно известен в криминальном мире и используется для того, чтобы нейтрализовать на время человека. При совместном приёме клофелина и алкоголя возможен летальный исход.

Цена

Ампулы 0,01% раствора клофелина 1,0мл можно купить по средней цене 28 рублей за десять штук. Препарат, цена которого может меняться в зависимости от фирмы производителя, отпускается в аптечной сети по рецепту врача. Рецепт можно получить в поликлинике после консультации специалиста.

Медицинское применение

FDA одобрило применение клофелина, например в виде гуанфацина, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Препарат применяется для лечения пациентов 6-17 лет либо сам по себе, либо совместно со стимуляторами. Он также был одобрен и для взрослых. В Австралии применение клофелина для лечения СДВГ распространено, но не одобрено. Клофелин и метилфенидат исследовали на способность лечить СДВГ. По результатам некоторых исследований, клофелин обладает более сильным седативным воздействием, чем гуанфацин, что делает его применение предпочтительней как во время сна, так и утром, после пробуждения. Клофелин можно применять для лечения Синдрома Туретта (особенно при судорогах). Он также может облегчать синдром отмены при отказе от наркотиков, алкоголя, бензодиазепина и никотина. Клофелин помогает людям отказаться от опиодов посредством снижения реакции автономной нервной системы, которая может проявляться в тахикардии и гипертонии. Кроме того, препарат снижает потливость, приступообразные ощущения жары или холода и общее беспокойное состояние. Он также помогает курильщикам бросить свою привычку. Седативный эффект препарата также находит своё применение, однако может вызывать такие побочные эффекты, как бессонница, которая, в свою очередь, лишь усиливает синдром отмены при отказе от опиоидов.
Клофелин также находит несколько неодобренных методов применения. Его выписывают для лечения некоторых психиатрических нарушений, таких как стресс, нарушение сна и перевозбуждение, вызванные посттравматическим расстройством, пограничным расстройством личности и другими тревожными неврозами. Клофелин также оказывает умеренное седативное воздействие перед операциями и процедурами. В настоящее время изучается возможность его эпидурального применения во время сердечных приступов, и для уменьшения постоперационной и хронической боли. Клофелин иногда назначают для смягчения синдрома отмены при отказе от дексмедетомидина. Клофелин можно использовать при синдроме усталых ног, а также в случае лицевого покраснения и красноты в результате появления розовых угрей. Он также получил успешное местное применение в испытаниях лечения диабетической невропатии. Препарат можно использовать для борьбы с мигренями и приливами крови в результате менопаузы.

Проверка блокировки клофелина

Воздействие клофелина на концентрацию эпинефрина в крови изучалось в рамках исследования феохромоцитомы, которая представляет собой выделяющую катехоламин опухоль, обычно расположенную на мозговом слое надпочечников. В исследовании блокировки клофелина уровень катехоламинов в плазме крови измерялся перед пероральным введением 0.3мг препарата и через три часа после этого. Результат считается положительным, если уровень катехоламинов не понижается.

Беременность

FDA назначило Клофелину рейтинг С в категории безопасности его применения при беременности. Аналогичная австралийская организация TGA назначила рейтинг В3, а это означает, что препарат оказывает некоторые негативные воздействия на развитие плода у животных, хотя справедливость этих данных для людей не установлена. Клофелин может проникать в грудное молоко, тем самым принося вред ребёнку

Женщинам следует проявлять особую осторожность при беременности и при подготовке к ней, а также во время грудного вскармливания

Область применения

Клофелин назначается прежде всего при всех формах артериальной гипертонии, для купирования гипертонических кризов, в офтальмологии – при лечении некоторых форм глаукомы. Кроме того, клофелин:

облегчает проявления алкогольного, опиоидного и никотинового абстинентных синдромов, а также уменьшает тягу к этим веществам;
оказывает противодиарейный эффект при диабетической вегетативной нейропатии;
уменьшает приливы при климаксе;
применяется как вспомогательное средство при общем наркозе благодаря его обезболивающим и седативным свойствам;
назначается при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью и синдроме Жиль де ла Туретта (множественные тики, в т. ч. голосовые, вспышки агрессии и копролалия);
используется для дифференциальной диагностики между эссенциальной гипертонией и феохромоцитомой (гормонально активная опухоль, секретирующая катехоламины);
эффективен при тяжелой вегетативной недостаточности, для которой характерна тяжелая ортостатическая гипотония.

У больных с повреждением верхнешейного отдела спинного мозга артериальное давление после приема клофелина не снижается.

Во всех случаях клофелин применяется только по назначению врача!

При артериальной гипертонии клофелин обычно сочетают с диуретиками, но его можно применять и в виде монотерапии. Из-за сильного влияния на центральную нервную систему клофелин нельзя считать препаратом выбора – как в виде монотерапии, так и при сочетании с диуретиками. Синдром рикошета встречается, как правило, у больных, принимающих высокие дозы клофелина, поэтому даже при тяжелой артериальной гипертонии не следует назначать в сутки более 0,3 мг этого препарата.

Инструкция по применению препарата Леркамен

Инструкция по применению

Влияние Клофелина на организм человека:

уменьшает число сокращений сердечной мышцы в минуту;
понижает цифры артериального давления;
купирует болевые приступы;
уменьшает показатели внутриглазного давления;
оказывает успокаивающее и снотворное воздействие;
снимает тревогу, страх при абстинентном синдроме.

Принимать таблетки нужно начиная с самой маленькой дозы 0.075 мг 2-3 раза в сутки.

Таблетки следует запивать большим количеством воды, не жевать. Желательно, чтобы прием лекарств совпал с приёмом пищи.

Людям преклонного возраста, у которых отмечается возрастной атеросклероз сосудов головного мозга, назначают приём Клофелина, начиная с 0.0375 мг.

При употреблении слишком больших доз средства развивается передозировка, сопровождающаяся серьезными и опасными для жизни симптомами:

нарушение сознания;
угнетение дыхательного центра;
апноэ;
резкое чрезмерное падение давления;
нарушение сердечного ритма;
проявление ортостатических реакций;
ксеростомия;
сильная рвота.

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением кровяного давления, коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации, гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Прежде чем принимать лекарство, следует внимательно ознакомиться с инструкцией. Как и любой медикамент, препарат может облегчить состояние пациента. Но в случае неправильного употребления способен нанести серьезный вред здоровью. Именно поэтому лекарство «Клофелин» должно применяться строго по назначению доктора и только в прописанных дозировках.

Инструкция приводит следующие рекомендации по приему препарата в таблетированной форме:

Их принимают внутрь, не разжевывая, после или во время еды. Запивать пилюлю следует жидкостью.
Дозировка для каждого случая подбирается индивидуально.
Терапию следует начинать с малой дозы – 2-3 раза в сутки по 0,075 мг.
Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, прием средства постепенно увеличивают. Доза через каждые 1-2 дня возрастает на 0,0375 мг. Пока не достигнет 0,15 мг.
Пожилым пациентам, особенно при наличии склероза сосудов мозга, начальную дозу назначают 0,0375 мг.

Никогда не следует отступать от назначенной врачом дозировки препарата. Поскольку последствия такого решения чреваты серьезными осложнениями.

Передозировка препаратом способна проявляться симптоматикой:

неукротимая рвота;
сонливость;
вялость;
гипотермия;
нарушение сознания;
ксеростомия;
угнетение дыхания;
коллапс;
возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
повышение либо снижение давления;
брадикардия;
миоз (сужение зрачков);
синдром ранней реполяризации.

При наличии данных признаков пациент нуждается в симптоматическом лечении. Оно основано на следующих рекомендациях:

При возникшем апноэ больному необходимо ввести препарат «Налоксон» внутривенно в количестве 2-4 мг.
Если возникает необходимость, то инъекцию вышеназванного средства повторяют.
В случае тяжелой формы передозировки лекарством «Клофелин» рекомендована электрокардиостимуляция.
При возникновении у пациента брадикардии эффективен препарат «Атропин».
Прекрасным антидотом средства «Клофелин» является лекарство «Толазолин». Вышеназванный препарат в количестве 10-50 мг способен нейтрализовать эффект от принятия 0,6 мг клонидина.

Состав

Действующим веществом (ДВ) препарата Клофелин является клонидин. Его концентрация зависит от формы выпуска средства. В каждой таблетке его масса варьируется от 0,075 до 0,15 миллиграмм. Кроме клонидина в них также находится: магния стеарат (0,6-1,5 миллиграмм), крахмал (11,4-15) и молочная сахароза (48-133).

Глазные капли Клофелин

Количество ДВ в инъекционной форме этого препарата – 0,1 миллиграмм. Кроме него в состав входят еще два компонента: до 1 миллилитра воды и до 0,1 мл хлористоводородной кислоты.

В глазных каплях может содержаться от 1,25 до 5 миллиграмм ДВ. Вспомогательные вещества: вода; додекагидрат гидрофосфат и дигидрат дигидрофосфат, а также хлорид натрия.

Фармакологические свойства препарата

Итак, средство «Клофелин». Что такое лекарство дает организму? Препарат обладает сильным гипотензивными и седативными свойствами.

Он одновременно оказывает несколько действий:

уменьшает периферическое сопротивление сосудов (включая расположенные в почках);
понижает у пациентов внутриглазное давление;
сокращает сердечный выброс.

В некоторых случаях перед стойким понижением давления может наблюдаться гипертензивное свойство. Как правило, его длительность — несколько минут.

Необходимо знать тем пациентам, которым назначен препарат «Клофелин», что такое средство в малых дозах оказывает необходимый эффект. Лекарство воздействует быстро. И при этом длительный срок. После приема данного средства спустя пару часов проявляется устойчивый эффект. Длится он около 8 часов.

При сочетании препарата «Клофелин» с некоторыми лекарствами или алкоголем может усилиться гипотензивное воздействие или усугубляться побочные эффекты. Нельзя исключать даже летальный исход. Именно поэтому необходим для приобретения такого средства как «Клофелин», рецепт врача. Без него препарат не отпускается.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).