Дексаметазон – лекарственные формы
Препарат существует в четырех удобных формах. Основополагающим элементом состава – натрия фосфат дексаметазона. По сути своей, препарат является искусственным гормоном, аналогичным тому, что вырабатывается нашими надпочечниками.
Основные формы:
- Инъекции – 5 или 25 ампул в одной упаковке;
- Капли (для глаз или ушей) – пузырек на 10 миллилитров;
- Мазь (для глаз) – тюбик на 2,5 грамма;
- Таблетки – по десять штук в блистере.
У каждой лечебной формы имеются свои показания и противопоказания. Таким образом, лишь врач способен назначить дозировку и указать частоту употребления. Кроме того, это снизит риски возникновения побочных эффектов. Во избежание самолечения, средство продается исключительно по рецепту.
Целебные свойства Дексаметазон
Дексаметазон, кортикостероид, похож на природный гормон, вырабатываемый надпочечниками. Он часто используется для замены этого химического вещества, когда ваше тело не получает его достаточно.
Он снимает воспаление (отек, жар, покраснение и боль) и используется для лечения определенных форм артрита; заболевания кожи, крови, почек, глаз, щитовидной железы и кишечника (например, колит); тяжелые аллергии; и астма. Дексаметазон также используется для лечения некоторых видов рака.
Механизм воздействия Дексаметазона базируется на проникающей способности. Просачиваясь в ткани, препарат достигает очагов воспаления и проводит лечение на клеточном уровне. Это делать возможным:
- Останавливать кровоизлияние в легких;
- Помогать при опухолях, отравлениях или травмах;
- Приостанавливать развитие онкологии в организме;
- Снимать отечность мозга.
Активное вещество в лекарственном средстве дает старт множеству процессов. Так, делая стенки сосудов менее проницаемыми, оно укрепляют защиту клеточных оболочек и тормозит воспалительные процессы на любом этапе.
В числе прочего, лекарство способно остановить формирование аллергической реакции, особенно удушье. Понижает отечность слизистой бронхов, легких и гортани, а также помогает в случае приступа астмы.
Наряду с этим, препарат останавливает выработку гистамина и тормозит образование рубцов в тканях органов.
В каких случаях назначается Дексаметазон
В список болезней, при которых назначается Дексаметазон, включены:
- Аллергические реакции;
- Аутоимунные болезни;
- Воспалительные процессы в органах репродуктивной системы;
- Воспаления суставов;
- Воспалительные процессы зрительной системы;
- Нарушения в кроветворении;
- Нарушения эндокринной системы;
- Острые почечные патологии;
- Отек мозговых тканей;
- Патологии легких;
- Тяжело протекающие заболевания или воспалительные процессы в легких и дыхательной системе;
- Тяжелые заболевания кожи;
- Тяжелые поражения желудочно-кишечного тракта;
- Шоковые состояния всех форм.
Инструкция Дексаметазона в ампулах
Лекарственный препарат выпускается в формате таблеток, ампул для инъекций и глазных капель. Растворы для уколов имеют дозировку в 4 мг активного вещества на 1 мл, представлены в упаковке по 10 штук. Каждая пробирка сделана из прозрачного стекла. Другая форма выпуска ампул Дексаметазона содержит пять инъекционных единиц внутри контурной ячейковой упаковки из полимерной пленки, по две штуки в картонной пачке.
Инструкция по применению лекарства призывает с осторожностью использовать средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, глаукомой, эпилепсией, миастенией и тромбоэмболией. Есть и другие ограничения:
- действие препарата может увеличивать цирроз печени, гипотиреоз;
- лечение может маскировать инфекционные признаки, обострять системные грибковые заболевания, латентный амебиаз, туберкулез легких;
- во время терапии противопоказаниями являются вакцинация живыми вирусами по причине отсутствия ожидаемой выработки антител, профилактического действия;
- нельзя использовать за восемь недель до и на протяжении двух недель после вакцинаций;
- не рекомендовано применение при лечении после операций или перелома костей.
- лекарство замедляет заживление и образование костной мозоли;
- хранится препарат два года при температуре до 25 градусов, замораживать его нельзя;
- специфические условия отпуска из аптеки – по рецепту.
При беременности
При вынашивании ребенка возможна терапия Дексаметазоном, но только при пользе лечения матери, превышающей риск для плода. Врач назначает средство по жизненным показаниям, поэтому вправе прописать лекарство беременной. Во время грудного вскармливания пользоваться лекарством нельзя, потому что активное вещество попадает в молоко, отрицательно влияет на здоровье и развитие ребенка.
Детям
Дексаметазон для ингаляций может применяться детьми при помощи небулайзера. Такой безопасный способ использования исключает риск ожога слизистой гортани. Для процедуры понадобится приготовить раствор – развести 1 мл ампулы в 6 мл физраствора. В чистом виде использовать лекарство запрещено. Разводится средство строго перед ингаляциями, количество – 3-4 мл. Курс терапии ампулами Дексаметазона длится неделю, проводить процедуры можно до четырех раз за день.
Существует ряд правил использования ингаляций:
- не давайте ребенку есть за час до процедуры;
- следите, чтобы малыш не был активен за полчаса до ингаляций, так дыхание, биение сердца и температура тела придут в норму;
- вводите ингаляционный раствор в небулайзер, затем воспользуйтесь мундштуком или наденьте на ребенка маску;
- ребенок должен сидеть перед небулайзером, вдыхать пары 5-10 минут;
- грудным детям ингаляции проводятся лежа во сне: наденьте на спящего ребенка маску;
- малыш должен дышать спокойно, ровно, неглубоко – глубокие вдохи приводят к спазму и кашлю;
- следите за медленными выдохами ребенка, пока его легкие не окажутся пустыми полностью.
Дексаметазон. Инструкция по применению.[править | править код]
Дексаметазон — глюкокортикостероид, который по мнению Юрия Бомбелы можно применять в бодибилдинге для подавления секреции кортизола. Это является грубейшей ошибкой, поскольку дексаметазон проявляет такую же катаболическую активность как кортизол, то есть будет приводить к разрушению мышц, развитию хрупкости костей и отложению жира. Быстро развиваются поражения кожи, снижается иммунитет. Это равносильно введению в организм экзогенного кортизола, который также будет подавлять функцию надпочечников.
Глюкокортикоиды в спорте и бодибилдинге действительно применяются (Дексаметазон, Беклометазон, Преднизолон), однако только для кратковременного повышения выносливости (так как эта группа относится к гормонам стресса), а также подавления воспаления и боли при повреждении суставов и связок. Препараты данной группы разрушают мышечную ткань.
Особенности препарата
Дексаметазон представляет собой синтетический вид глюкокортикостероидных (гормональных) веществ, являющийся производным фторпреднизолона. Препарат обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием, а также позволяет повысить чувствительность адренорецепторов. Представлен в виде раствора для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл. В упаковке содержится по 25 ампул, а стоимость препарата составляет около 200 рублей. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную или желтоватую жидкость, что зависит от серии выпуска. В составе одной ампулы объемом 1 мл содержатся следующие компоненты:
- дексаметазон натрия фосфат 4 мг;
- хлорид натрия;
- динатрия эдатат;
- натрия гидрофосфат додекагидрат;
- вода.
Эффективность препарата обуславливается механизмом его воздействия. Такой механизм связан с несколькими основополагающими эффектами, которыми являются:
- После того, как активные вещества препарата попадают в организм человека, наблюдается их реакция с рецепторным белком. После вступления в реакцию активные вещества проникают непосредственно в ядро мембранных клеток.
- Осуществляется активация ряда метаболических процессов посредством угнетения фермента фосфолипаза.
- Наблюдается блокирование извлечения из иммунной системы медиаторов воспалительных реакций.
- Торможение функционирования ферментов, которые отвечают за расщепление белков. Такое действие положительно сказывается на процессе метаболизма хрящевой и костной ткани.
- Блокирование белков, которые участвуют в процессе воспалительных процессов.
- Снижение проницаемости мелких сосудов, что способствует торможению выведения воспалительных клеток.
- Снижение интенсивности производства лейкоцитов.
Посредством всех вышеперечисленных факторов, можно отметить, что препарат Дексаметазон обладает такими свойствами:
- противовоспалительное;
- иммунодепрессивное;
- противоаллергическое;
- антишоковое.
Как и любое другое лекарственное средство, препарат Дексаметазон обладает негативными свойствами, посредством которых на организм человека оказывается неблагоприятное влияние.
Для чего назначают Дексаметазон?
- При заболеваниях ЖКТ: болезнь Крона и язвенный колит.
- При системных заболеваниях соединительной ткани: острый ревмокардит; системный красный волчий лишай.
- При эндокринных нарушениях: недостаточность коры надпочечных желез и их врожденная гиперплазия; подострая форма воспаления щитовидной железы.
- При ревматических заболеваниях: бурсит; ревматоидный артрит; псориатический и подагрический артриты; остеоартроз; синовит; неспецифицеский тендосиновит; анкилозирующий спондилит; сопровождающий остеоартроз эпикондилит.
- При аллергических заболеваниях: контактный и атопический дерматиты; астматический статус; сывороточная болезнь; аллергия на продукты питания и некоторые лекарства; ангионевротический отек; аллергические риниты (сезонный или хронический); бронхиальная астма; крапивница, связанная с переливанием крови.
- При кожных заболеваниях: тяжелая мультиформная эритема; пузырчатка; эксфолиативный, буллезный герпетиформный и тяжелый себорейный дерматиты; фунгоидный микоз; псориаз.
- При глазных болезнях: неврит зрительного нерва; симптоматическая офтальмия; аллергические язвы роговицы; кератит; иридоциклит; ирит; увеиты (передний и задний); аллергические формы конъюнктивитов.
- При заболеваниях дыхательных путей: синдром Леффлера; туберкулез; саркоидоз 2-ой-3-ей степени; аспирационная пневмония; бериллиоз.
- При заболеваниях почек: нарушение функции почек, связанное с системным красным волчьим лишаем; идеопатический нефротический синдром.
- При злокачественных заболеваниях: лейкемия (острая) у детей; лимфома и лейкемия у взрослых.
- При шоке: не поддающийся лечению классическими методами шок; анафилактический шок; шок у больных, страдающих недостаточностью коры надпочечных желез.
- При гематологических заболеваниях: пурпура идиопатическая тромбоцитопеническая; эритробластопения; анемия врожденная гипопластическая; аутоиммунная гемолитическая анемия; тромбоцитопения вторичная.
- При других показаниях: трихинеллез миокарда; трихинеллез с неврологическими признаками; туберкулезный менингит.
Общая характеристика препарата
Дексаметазон считается гормональным препаратом и современной медициной относится к синтетическим глюкокортикостероидам, эффективно воздействующим на все органы за счёт результативного взаимодействия со всеми системами, особенно с мозговой и нервной.
Его популярность обусловлена:
- широкой областью применения;
- большим разнообразием форм выпуска и способов применения;
- совместимостью с другими лекарственными препаратами;
- эффективностью, многократно превосходящей результат от применения аналогичных средств (например, Кортизон примерно в 30 раз менее действенен).
Форма выпуска и упаковка
Существует 4 варианта формы производства Дексаметазона:
- в таблетках по 0,5 мг (всё содержимое таблетки является активным компонентом), в пачке 10 таблеток;
- в ампулах Дексаметазон объёмом 1 или 2 мл – раствор для инъекций (активного компонента – 4 мг), в упаковке – 5, 10 или 25 ампул;
- во флаконах (капли в глаза или уши) по 10 мл (1 мг активного компонента на 1 мл раствора);
- в тюбиках (мазь для глаз) по 2,5 г.
Состав
Во всех формах активный компонент — дексаметазона натрия фосфат.
При этом:
- глицерину;
- динатрию эдедату;
- динатрию фосфат дигидрата;
- воде для инъекций
отведена вспомогательная (однако далеко не второстепенная) роль. Ведь они отвечают за формообразование и стабилизацию активного вещества, доставку его к очагу заболевания и облегчение усвоения организмом.
Фармакологическое действие
Дексаметазон, воздействуя на своеобразные цитоплазматические рецепторы, способствует созданию комплекса, проникающего в клеточное ядро и стимулирующего объединение матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК). Она усиленно создаёт различные белки. Одновременно препарат не позволяет освобождать медиаторы воспаления, находящиеся в:
- мастоцидах;
- лаброцидах;
- эзинофилах.
Препарат снижает активную деятельность, развиваемую протеазами, коллагеназами и гиалуронидазами. Приводит в норму функции внеклеточного матрикса (ECM) в хрящевых и костных тканях, возвращает в исходное состояние лимфоидные ткани.
Дексаметазон уменьшает проникновение через стенки капилляров вредных для них веществ, способствует стабилизации клеточных мембран, особенно лисозомальных. Цитокины (гамма-интерфероны и интерлейкины) замедляют выход из макрофагов и лимфоцитов. Препарат возобновляет восприимчивость адренорецептора к катехоламину. Способствует ускорению метаболического распада белков, снижению вывода из периферических тканей глюкозы, повышению в печени глюконеогенеза. Снижает степень всасывания и увеличивает скорость выведения натрия, удерживает выделение адренокортикотропных гормонов (АКГТ).
Всасываемость и выведение из организма
Если Дексаметазон вводят внутривенно, то достигается 70-80-процентная взаимосвязь с транскортином, выступающим в роли специфического белка-переносчика. Если вводят дозу, превышающую норму, то, в первую очередь, насыщается транскортин, и, в результате, контакт с белками снижается не менее, чем на 10 %.
Нужно ли перед употреблением разводить уколы? Нет, разводить не нужно, препарат готов к употреблению. Он начинает действовать с максимальной эффективностью уже через 1-2 часа после введения. После контакта с серной и глюкуроновой кислотами в печени происходят биологические преобразования одного вида в другой. Для частичного вывода Дексаметазона из крови требуется 3-5 часов, а для полного – 36-54 часов. При приёме лекарственного средства в форме таблеток метаболический процесс ускоряется, а срок его действия сокращается. Большая часть препарата выводится из организма вместе с мочой. Впитываемость в кожу при нанесении мази зависит от наличия герметичной (окклюзионной) повязки и целостности кожи.
Дексаметазон – это антибиотик или нет
Дексаметазон не является антибиотиком. Но при инфекционных заболеваниях в тяжёлой форме назначают препарат Дексаметазон в ампулах в комплексе с антибиотиками.
Побочные эффекты дексаметазона[править | править код]
Ожидаемые побочные эффекты в спорте
- Выраженное акне
- Разрывы мышц и связок
- Проблемы с ЖКТ
- Нарушения функции надпочечников
- Задержка жидкости
Системные побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.
Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.
Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.
Прочие побочные эффекты дексаметазона: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).
Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).
Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.
Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.
Неволшебная палочка
Несмотря на заявления ВОЗ, сам препарат не станет «волшебной палочкой» при коронавирусе, сообщил «Известиям» ведущий научный сотрудник лаборатории молекулярной биологии МГУ им. М.В. Ломоносова Роман Зиновкин.
— Научным прорывом его применение считать нельзя, это просто довольно логичный ход, продиктованный особенностями COVID-19, — подчеркнул ученый. — В первую очередь препарат представляет собой иммунодепрессант. Когда у человека есть инфекция, давать ему подавители иммунитета — нестандартное решение. Но в тяжелых случаях COVID-19, когда собственная иммунная система начинает разрушать организм, такой подход, видимо, работает.
При этом у пациентов, к которым применяют дексаметазон, повышается риск получения вторичной бактериальной пневмонии, которая будет активнее развиваться на фоне подавленного иммунитета. Кроме того, возможно, будут хуже синтезироваться антитела к SARS-Cov-2 — в меньшем количестве, чем без этого препарата. В итоге у человека, перенесшего инфекцию и принимавшего дексаметазон, шанс заболеть второй раз становится выше. Использовать это лекарство можно только в отношении пациентов в тяжелом состоянии — на ИВЛ и при кислородной поддержке, пояснил Роман Зиновкин.
н2
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Зураб Джавахадзе
Сами медики говорят, что ничего неожиданного в том, что данное лекарство оказалось эффективным, нет. Его применяют при различных угрожающих жизни состояниях, в том числе патологиях легких, рассказал «Известиям» врач скорой помощи Андрей Игнатов.
— Дексаметазон — это препарат выбора, так называемая терапия отчаяния. Его используют по жизненным показаниям, чтобы остановить острое воспаление, — отметил специалист. — При этом, как и у любых гормонов, у данного лекарства есть серьезные побочные эффекты.
В частности, при длительном применении, может нарушиться нормальная работа собственных надпочечников организма пациента. Также прием препарата временно повышает сахар крови, что будет способствовать набору веса и в крайнем случае — развитию диабета. Еще одно серьезное ограничение связано с тем, что глюкокортикостероиды способны вызывать остеопороз. Дексаметазон вымывает кальций из костей, из-за чего повышается их ломкость. В связи с чем возможно развитие катаракты, глаукомы, могут даже возникнуть проблемы с психикой.
Дексаметазон (уколы) – для чего назначают?
Дексаметазон относится к гормональным препаратам. Это лекарство является синтетическим аналогом гормонов надпочечников. Используют его при недостаточной работе этих желез и при других патологических состояниях. Если обратиться к инструкции препарата Дексаметазон, инъекции, показания к применению там указаны следующие:
- болезни суставов, мышц (артрит, миозит);
- отек головного мозга;
- болезни почек;
- дерматоз;
- псориаз;
- заболевания печени;
- патология зрительного аппарата;
- онкологические заболевания;
- бронхиальная астма;
- заболевания крови.
Дексаметазон (уколы) – для чего назначают взрослым?
Спектр нарушений, при которых используется препарат, широк. Инъекции Дексаметазона внутримышечно помогают быстро купировать аллергическую реакцию, развившийся отек головного мозга. Врачи говорят о положительном эффекте лечения тяжелых инфекционных заболеваний, когда Дексаметазон используют вместе с антибиотиком. Данный препарат оказывает на организм системное воздействие. Рассказывая пациентам про Дексаметазон, уколы, для чего назначают препарат, врачи указывают на следующее действие препарата:
устранение шока;
- снятие воспаления;
- регулирование обмена веществ;
- снижение аллегорической реакции;
- уменьшение токсического воздействия на организм при инфекционном процессе.
Дексаметазон (уколы) – для чего назначают детям?
Дексаметазон, инъекции, детям назначают редко. Так, препарат может использоваться при вакцинации живыми вакцинами, если ребенок имеет предрасположенность к развитию аллергии. В составе комплексной терапии лекарство используют при синдроме Иценко-Кушинга – заболевание, сопровождающееся нарушением работы надпочечников. Уколы детям не назначаются при нарушении работы системы свертывания крови. Среди основных патологий, при которых показано применение Дексаметазона:
- тяжелые поражения кожи, дерматозы;
- болезнь Крона;
- гемолитическая анемия;
- гломерулонефрит.
Рассказывая про такую лекарственную форму, как Дексаметазон, уколы, для чего назначают препарат, необходимо отметить возможность местного введения лекарственного средства. Инъекции нередко проводятся в новообразование в мягких тканях, сустав и даже в глаз. В редких случаях, при выраженной и стойкой гипотермии, Дексаметазон используют в составе литической смеси (вводят вместе с Анальгином и Димедролом).
Дексаметазон (уколы) – для чего назначают беременным?
При вынашивании ребенка препарат используют с осторожностью. Он помогает организму будущей мамы бороться с повышенным содержанием в крови андрогенов – мужских гормонов, которые могут провоцировать выкидыш
Под действием Дексаметазона происходит снижение синтеза тестостерона. Препарат может использоваться на протяжении всего срока гестации.
В каждом случае специалисты определяют индивидуально необходимость использования препарата. Когда назначают Дексаметазон, инъекции, показания к применению лекарства при беременности всегда связаны с угрозой прерывания гестации
Препарат применяют осторожно: его компоненты проникают через плацентарный барьер, поэтому могут оказывать влияние на плод
Дексаметазон (уколы) – для чего назначают онкобольным?
Нередко в списке назначений пациентов с онкологией присутствует Дексаметазон, раствор для инъекций. Используют его при опухолевидном процессе в головном мозге как препарат комплексной терапии. Он позволяет улучшить общее состояние больного: снять отек, снизить воспаление. Систематическое применение лекарства помогает нормализовать внутричерепное давление, избавить пациента от сильных, продолжительных головных болей. Дозировка, кратность и продолжительность терапии устанавливаются индивидуально, с учетом стадии патологического процесса.
Фармакологическое действие
Дексаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту с уменьшением проницаемости капилляров стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.
Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Фармакокинетика (раствор дляинъекций)
В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).
Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). T1/2дексаметазона из плазмы — 3-5 ч.
Фармакокинетика (таблетки)
Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. Cmax в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.
В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон — жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.
